2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(66)

　　抗心律失常药分类、用途、不良反应

　　第二十五章 抗心律失常药

　　一、心律失常药的电生理学基础

　　(一)抗心律失常药作用机制

　　抗心律失常药主要通过降低心肌自律性和消除折返激动产生抗心律失常作用。

　　(1)降低自律性：

　　(2)减少后除极及触发活动

　　(3)改变传导性而消除折返激动：

　　(4)延长或相对延长ERP而消除折返激动：

　　(二)抗心律失常药分类

　　抗心律失常药有多种分类法，根据药物对心肌电生理的作用特点，可将其分为四类。

　　Ⅰ类：钠通道抑制药，该类药又分为A、B、C三个亚型。

　　IA类：适度抑制钠通道，属该类药的有奎尼丁、普鲁卡因胺等。

　　IB类：轻度抑制钠通道，属该类药的有利多卡因、苯妥英钠、美西律等。

　　IC类：明显抑制钠通道，属该类药的有普罗帕酮、氟卡尼等。

　　Ⅱ类：β肾上腺素受体阻断药，属该类药有普蒂洛尔。

　　Ⅲ类：延长动作电位时程药，属该类药有胺碘酮、溴苄胺等。

　　Ⅳ类：钙通道阻滞药，属该类药有维拉帕米等。

　　二、常用抗心律失常药

　　(一)IA类

　　奎尼丁

　　【药理作用】

　　奎尼丁能阻滞钠通道，适度抑制Na+内流，此外也能抑制Ca2+内流和K+外流，故称膜稳定剂。该药还有外周抗胆碱作用。

　　1、降低自律性

　　2、减慢传导速度

　　3、延长有效不应期

　　4、对植物神经的影响：该药有抗胆碱作用(阿托品样作用)。奎尼丁还有阻断α受体的作用，引起血管扩张，抑制心肌收缩力，使血压下降。

　　【用途】

　　奎尼丁是一广谱抗心律失常药，可用于心房纤颤或心房扑动的复律治疗;房性心律失常中用以维持电转律术后的窦性节律;预激综合征时用其终止室性心动过速或反复发作的室性心动过速。

　　【不良反应】

　　奎尼丁的不良反应较多，安全范围小，其中胃肠道较多见。因奎尼丁具有心脏抑制，阻断α受体，扩张血管的作用，故可引起低血压。当窦房结功能低下，伴有异位节律点时，使用奎尼丁后，异位节律点被抑制而出现心动过缓或停搏。因奎尼丁能降低房颤时的心房冲动，使隐匿性传导减少，心房的兴奋易通过房室结而传入心室、心室率增加。如果先用强心苷阻滞房室传导，则可防止心室率过快。

　　此外，奎尼丁久用可有耳鸣、失听、严重时出现头痛、皮肤潮红、复视、羞光、视色障碍、谵妄等反应，此称之为金鸡纳反应。有些病人对奎尼丁过敏，偶见血小板减少，粒细胞减少，应及时停药。其次偶见的严重不良反应是晕厥或猝死(奎尼丁晕厥)。严重心肌损伤、心力衰竭、低血压、重度房室传导阻滞、强心苷中毒、高血钾，肝、肾功能不全及过敏病人慎用。

　　普鲁卡因胺

　　普鲁卡因胺对心肌的直接作用与奎尼丁相似而较弱。抗胆碱作用很弱，无受体阻断作用。临床应用与奎尼丁相似，可用于室上性及室性心律失常。