2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(66)

　　利多卡因

　　【药理作用】

　　利多卡因的基本作用是抑制Na+内流，促进K+外流。

　　1、降低自律性

　　2、减慢或加快传导

　　3、相对延长有效不应期。

　　【用途】

　　仅用于室性心律失常，治疗急性心肌梗死、心脏直视手术及强心苷中毒所致的室性早搏、室性心动过速及心室纤颤并用于心肌梗死急性期，防止心室纤颤的发生。

　　【不良反应】

　　较少、且较轻微。主要为中枢神经系统反应，如嗜睡、定向障碍、欣快感、惊厥、运动失调、肌震颤等。对有传导障碍或心动过缓者，可引起传导阻滞或窦性停搏。静脉注射过快可引起血压下降。

　　苯妥英钠

　　【药理作用】

　　作用与利多卡因相似，治疗剂量对浦氏纤维的选择性作用较强。对心房肌和窦房结无明显影响。主要用于室性心律失常的治疗，尤其对强心苷中毒引起的室性心律失常疗效显著

　　(三)IC类

　　普罗帕酮

　　普罗帕酮主要作用于希-浦系统，降低自律性，减慢传导速度。延长APD/ERP，因减慢传导的程度超过延长ERP的程度，故易引起折返而致心律失常。同时兼有钙通道阻滞作用及β受体阻断作用。

　　普罗帕酮可用于防治室性、室上性异位搏动，室性或室上性心动过速及预激综合征。不良反应可见胃肠道症状，偶见粒细胞缺乏，红斑狼疮样综合征。对心血管系统可产生传导阻滞、低血压、心脏停搏，还可加重或诱发心力衰竭。

　　(四)Ⅱ类

　　普萘洛尔

　　【药理作用】

　　1、降低自律性

　　2、减慢传导

　　3、延长有效不应期

　　【用途】

　　1、室上性心律失常

　　2、室性心率失常：对症状性或运动性或情绪激动引起的室性心律失常有效。但对因心肌缺血引发的室性心律失常，需加大剂量(0.5~1.0g/日)。

　　【禁忌症】

　　禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞以及支气管哮喘等病人。

　　(五)Ⅲ类

　　胺碘酮

　　【药理作用】

　　胺碘酮能阻滞Na+、Ca2+、K+通道，也能非竞争性阻断心脏β受体。从而降低窦房结和浦氏纤维的自律性。减慢浦氏纤维和房室结的传导速度。口服数周后心房肌、心室肌和浦氏纤维的动作电位时程和有效不应期都显著延长。胺碘酮还有扩血管、降低血压、增加冠脉流量和降低心肌耗氧量的作用。

　　【用途】

　　胺碘酮为广谱抗心律失常药，用于各种室上性和室性心律失常。对严重的室性心过速和心室颤动可静脉给药。

　　【不良反应】

　　1、心脏：快速静脉注射可引起窦性心动过缓，房室传导阻滞，严重低血压或循环虚脱而死亡。

　　2、胃肠道：食欲减退，恶心呕吐，便秘。

　　3、其它：可引起甲状腺功能亢进或低下，肝炎，角膜黄色颗粒沉着。偶见皮肤对光敏感或肺纤维化。严重的不良反应为致死性肺毒性和肝毒性。

　　(六)Ⅳ类

　　维拉帕米

　　【药理作用】

　　降低自律性，减慢传导，延长不应期，消除折返。