2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(67)

　　(三)β肾上腺素受体阻断药

　　普萘洛尔(心得安)

　　【药理作用】

　　①阻断心脏β1受体，抑制心肌收缩力并减慢心率，使心输出量减少;②阻断肾脏β1受体，减少紧素释放;③阻断支配血管的去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β受体，抑制其正反馈作用，减少去甲肾上腺素的释放;④阻断血管运动中枢β受体，降低外周交感神经的活性。⑤增加前列环素的合成。

　　【用途】

　　适用于轻度及中度高血压，对伴有紧素活性和心输出量偏高的病人有较好的疗效。该药还有抗心绞痛及抗心律失常的作用。用于高血压合并心绞痛的患者，可减少心绞痛发作次数。对伴有脑血管病的患者，也有较好疗效。普萘洛尔与利尿药、血管扩张药合用，能对抗后者引起的血浆肾素活性增高，以及反射性的心率加快、心输出量增加等副作用。

　　普萘洛尔用量个体差异大，宜从小量开始，逐渐递增，每日用量以不超过300mg为宜。禁用于支气管哮喘、心功能不全、心动过缓、房室传导阻滞及低血压患者，肝功能不良者亦应慎用。服药2个月以上，可使甘油三脂升高。

　　美托洛尔

　　选择性β肾上腺素受体阻断药;降压作用优于普萘洛尔。

　　卡维地洛

　　降压作用较普萘洛尔强2~4倍。

　　(四)钙拮抗药

　　硝苯吡啶

　　【药理作用】

　　具有扩张小动脉和负性肌力作用，而前者作用更为显著。由于外周血管阻力降低，产生降压作用，但对正常血压无明显影响。

　　【用途】

　　硝苯吡啶适用于轻、中、重度高血压的治疗。与β肾上腺素受体阻断药、利尿药合用，降压作用增强。

　　【不良反应】

　　常见头痛、眩晕、颜面潮红、心悸和踝部水肿。

　　其他钙拮抗药，氨氯地平(扩张外周血管作用强，主要不良反应是外周水肿)、尼群地平(生物利用率10~20%)等也可用于治疗高血压。

　　三、其他抗高血压药

　　(一)作用于中枢部位的交感神经抑制药

　　可乐定

　　【药理作用】

　　可乐定作用于延脑腹外侧区I1-咪唑啉受体，抑制交感神经中枢，使外周交感神经的兴奋性下降，外周血管阻力降低，从而产生降压作用。可乐定还具有镇静作用，此作用与其兴奋中枢神经系统α2受体有关。

　　可乐定对中枢阿片受体也有激动作用。

　　【用途】

　　用于治疗中等度高血压，通常不作首选药。该药能抑制胃肠道的分泌和运动，因此适用于伴有消化性溃疡的高血压患者。因对肾小球滤过率和肾血流量的影响不明显，故适合于肾功能不全的高血压病人。尚可治疗偏头痛，及青光眼。可乐定也可用于治疗阿片类药物的戒断症状。

　　甲基多巴

　　【作用原理】

　　在脑内变为α-甲基NA，作用于α2受体(抑制性神经元)。

　　【临床应用】

　　中到重度高血压，特别是肾性高血压(增加肾血流)。