2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(71)

　　1、兴奋子宫 妊娠子宫比未妊子宫敏感，临产时及新产后最敏感。与缩宫素不同的是，麦角碱类作用强大而持久，稍大剂量即可引起子宫强直性收缩，且对子宫体和子宫颈的作用无显著性差别。因此，不适于催产和引产。

　　2、收缩血管

　　3、阻断α受体 产生该作用所需剂量大，且副作用多，无临床应用价值。麦角新碱无此作用。

　　【用途】

　　l、子宫出血

　　2、产后子宫复原

　　3、治疗偏头痛：麦角胺

　　4、用于人工冬眠 氢麦角毒即海得琴，常与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。

　　【不良反应】

　　注射麦角新碱可致恶心、呕吐、血压升高等，因此对妊娠毒血症产妇的产后应慎用。偶见过敏反应，严重者出现呼吸困难、血压下降。长期应用麦角流浸膏(含麦角毒和麦角胺)，可损害血管内皮细胞，特别是患有肝脏和周围血管疾患者更为敏感，故本类药物不宜长期使用。

　　麦角制剂禁用于催产和引产、血管硬化和冠状动脉疾病患者。

　　第三十五章 组胺和抗组胺药

　　抗组胺药-H1受体阻断药

　　苯海拉明、扑尔敏(氯苯那敏)

　　【药理作用】

　　1、阻断平滑肌H1受体 能选择性地阻断组胺兴奋H1受体所致支气管、胃肠道等平滑肌收缩的作用，但对人的过敏性哮喘基本无效(因不能对抗慢反应物质等其他过敏介质)。对组胺所致毛细血管通透性升高及水肿有很强的抑制作用，但由于不能阻断H2受体，故对组胺引起的舒张血管、降压作用仅可部分对抗。不能对抗组胺兴奋H2受体而促进胃酸分泌及兴奋心脏的作用。

　　2、阻断中枢H1受体 能阻断组胺激动中枢H1受体而引起的觉醒反应，故本类药物多有镇静、催眠等中枢抑制作用，偶也可使病人烦躁。其中枢抑制作用强度因个体敏感性和药物品种而异，苯海拉明最强，扑尔敏、安其敏等最小。第二代受体阻断药如息斯敏、特非那定因不能通过血脑屏障，故无中枢抑制作用。

　　3、抗胆碱 由于结构及合成与抗胆碱药相似，故本类药物对中枢和外周多有温和的抗胆碱作用，可使唾液腺及支气管腺体分泌减少，且其中枢抗胆碱作用可能与其抗晕动症及镇吐有关。

　　4、其他 苯海拉明较明显，但因局部刺激性较强而使其在这方面的应用受到限制。

　　【用途】

　　1、变态反应性疾病 但对支气管哮喘几乎无效。

　　2、晕动症及呕吐苯海拉明对晕动症、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐效果。

　　3、失眠

　　【不良反应】

　　最常见为嗜睡、乏力等中枢抑制现象，应避免服药后驾驶车、船及高空作业。口干、便秘、视力模糊等抗胆碱作用较少见。此外还有厌食、恶心、呕吐等消化道反应及体位性低血压。少数病人可产生失眠和烦躁不安，过量中毒可致惊厥。局部应用可致过敏性皮炎。

　　吡咯醇胺

　　第二代产品，作用强。

　　西替利嗪

　　起效快，无明显抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。中枢抑制作用较轻。

　　第三十六章 影响免疫功能的药物

　　一、免疫抑制剂

　　环孢素A

　　口服吸收慢且不完全，血液中的药物主要分布在血浆和红细胞中，有明显的肝肠循环。

　　对T-淋巴细胞有选择性抑制作用，克服了以往免疫抑制药选择性不高，毒性作用强的缺点。对多种抗原引起的迟发型过敏反应、移植物抗宿主反应均有抑制作用，主要用于诱导期和细胞分化早期，本品能抑制白细胞介素-2(IL-2)、r-干扰素和其他免疫传递因子的释放。

　　大剂量的环孢素A也作用于B淋巴细胞，抑制抗体的形成。

　　由于环孢素A选择性高，对骨髓造血细胞的毒性远较其他免疫抑制药为低，而且对对巨噬细胞和天然杀伤细胞的抑制作用较弱，因而对机体的一般防御功能影响不明显。

　　环孢素A在临床主要用于肾、肝、心脏移植以及皮肤、角膜、骨髓等移植物的抗宿主反应，可以同肾上腺皮质激素合用。还可应用于自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、红斑狼疮、重症肌无力、硬皮病、克隆病、甲亢等。本品无细胞毒作用，安全范围较大。

　　最常见不良反应是肾毒性，可致血清肌酐和尿素氮水平呈剂量依赖性升高，但为可逆性，可用甘露醇等预防。其次可见一过性肝损伤、厌食、嗜睡、多毛症、震颤、牙龈增生、恶心与腹泻等症状。淋巴瘤发生率有增加趋势。

　　二、免疫增强剂

　　左旋咪唑

　　系四咪唑的左旋体，具有免疫增强作用，能使受抑制的抗体形成细胞增加，抗体形成增加。左旋咪唑还能使受抑制的巨噬细胞和T细胞功能恢复正常，这可能与激活磷酸二酯酶，从而降低淋巴细胞和巨噬细胞内的cAMP含量有关。适量的左旋咪唑还能增强特异性淋巴细胞对肿瘤的细胞毒作用。

　　本品可用于免疫功能低下或缺陷所致的复发性和慢性感染，如复发性口唇疱疹、角膜疱疹等，可减轻症状，减少复发，并使免疫力恢复正常，同时增强机体的抗病能力。肺癌和乳腺癌手术、化疗和放疗后用左旋咪唑可减低复发和转移。还用于自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、红斑性狼疮等，用药后症状均可得以改善。

　　不良反应少，可见食欲不振、恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状及全身不适等。偶有过敏反应，血细胞和血小板减少等。

　　卡介苗(BCG)

　　卡介苗又名结核菌苗，是牛结核分支杆菌的减毒活菌苗。本品有免疫佐剂作用，能增强与其合用的各种抗原的免疫原性，加速诱导免疫反应，提高细胞和体液免疫的功能;刺激多种免疫活性细胞如巨噬细胞、T淋巴细胞、B淋巴细胞、K细胞和NK细胞活性，从而增强机体的非特异性免疫功能。

　　临床常用于恶性黑色素瘤、白血病及肺癌，亦用于治疗乳腺癌、消化道肿瘤等，可延长患者的存活期。黑色素瘤是用BCG治疗最多的一种实体瘤。

　　白细胞介素-2(IL-2)

　　IL-2由抗原或多克隆激活剂(ConA、PhA)刺激的辅助性T细胞(Th)所产生，主要作用于淋巴细胞。它能作用于临近的T细胞、B细胞、巨噬细胞和NK细胞，促进其分化增殖。在抗恶性肿瘤、免疫缺陷病的治疗和诊断方面有潜在的重要意义。

　　干扰素

　　干扰素是一种糖蛋白，具有高度的种属特异性，动物INF对人体无效。干扰素除具有抗病毒和抗肿瘤作用外，尚具有免疫调节作用。后者与给药剂量、给药时间关系密切。致敏前或大剂量给药可抑制体液免疫和细胞免疫功能，相反致敏后或小剂量给药则可增加免疫功能。干扰素还能激活巨噬细胞和NK细胞，并能调节细胞表面抗原的表达。除用于病毒感染外，干扰素还用于治疗肿瘤，对骨肉瘤、多发性骨髓瘤、肾细胞癌、卡波济肉瘤等有效，多与其他疗法并用。并能抑制人类免疫缺陷病毒，临床试用于AIDS的治疗。