2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(73)

　　二、抗甲状腺药

　　(一)硫脲类

　　硫脲类药物是最常用的抗甲状腺药，包括：①硫氧嘧啶类;甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶;②咪唑类：他巴唑(甲巯咪唑)、甲亢平(卡比马唑)

　　【药理作用】

　　1、抑制甲状腺激素合成 硫脲类主要作用是抑制过氧化物酶从而影响碘的活化和缩合，抑制甲状腺激素的合成。

　　2、抑制T4在周围组织上脱碘转化为T3 丙基硫氧嘧啶能抑制T4在周围组织上脱碘转化为T3，迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，在甲状腺危象、重症甲亢、妊娠甲亢时列为首选药。

　　3、免疫抑制作用 硫脲类能抑制免疫球蛋白的生成，使循环血中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降。除能控制甲亢症状外，对甲亢病因也有一定治疗作用。

　　【用途】

　　l、甲亢的内科治疗

　　2、甲亢手术前准备

　　3、甲状腺危象的治疗

　　【不良反应】

　　甲基硫氧嘧啶多见，常见的不良反应有：皮疹、瘙痒、发热等过敏反应，多数不停药可自行消失。严重者出现粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、黄疸及中毒性肝炎、剥脱性皮炎等，应立即停药。用药期间应定期检查血象。妊娠期及哺乳期妇女禁用。

　　(二)碘及碘化物

　　【用途】

　　1、防治单纯性甲状腺肿

　　2、甲亢手术前准备

　　3、甲状腺危象的治疗

　　(三)放射性碘

　　【用途】

　　l、甲亢治疗 适用于年龄在20~25岁以上，甲亢不宜手术者或其它药物无效者、过敏者。一般用药后一个月见效，3~4个月后甲状腺功能恢复正常。

　　2、甲状腺机能检查 小剂量131I用于测定甲状腺功能。甲状腺机能亢进时，摄碘率高，摄碘高峰时间前移;甲状腺功能低下时，摄碘率低，摄碘高峰时间后延。

　　(四)β受体阻断药

　　β受体阻断药可有效减轻甲亢患者交感肾上腺系统过度兴奋所产生的多种症状;还可减少甲状腺激素的分泌;并通过抑制5-脱碘酶、减少组织中T3生成;是治疗甲亢及甲亢危象的辅助用药，也可用于甲状腺手术前的准备。常用的药物有普萘洛尔(心得安)、阿替洛尔(氨酰心安)、美多洛尔(美托洛尔)。

　　第三十九章 降血糖药

　　一、胰岛素

　　【药理作用】

　　胰岛素可与胰岛素受体结合，激活酪氨酸蛋白激酶，进而产生一系列磷酸化反应，激活多种活性酶，参与物质代谢的调节。胰岛素是促进合成代谢的主要激素。

　　1、糖代谢 胰岛素可增加葡萄糖的转运，加速葡萄糖的氧化和酵解，促进糖原合成，增加其贮存，抑制糖原分解和异生而降低血糖。

　　2、脂肪代谢 胰岛素能增加脂肪酸的转运，促进脂肪合成，并抑制其分解，减少激离脂肪酸和酮体的生成。

　　3、蛋白质代谢 胰岛素可促进氨基酸进入细胞内，从而加速蛋白质合成，同时也抑制蛋白质分解。

　　【用途】

　　1、糖尿病 用于由胰岛素缺乏引起的各型糖尿病，其中有：

　　(1)I型糖尿病即胰岛素依赖型糖尿病，特别是幼年型糖尿病。

　　(2)各型糖尿病合并高热、重度感染、消耗性疾病、妊娠分娩、创伤以及手术。

　　(3)饮食疗法和口服降血糖药无效的Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)。

　　(4)发生酮症酸中毒和糖尿病性昏迷者。

　　2、纠正细胞内缺钾 临床上将葡萄糖、胰岛素、氯化钾合用(GIK)，可促进钾内流纠正细胞内缺钾，提供能量，防治心肌梗塞时的心律失常。

　　3、高血钾症

　　【不良反应】

　　l、低血糖

　　2、过敏反应

　　3、胰岛素耐受性

　　二、口服降血糖药

　　(一)磺酰脲类

　　常用的第一代产品有甲(苯)磺丁脲(甲糖宁)、氯磺丙脲。第二代产品有优降糖(格列本脲)、格列齐特(达美康)等。

　　【药理作用】

　　磺酰脲类对正常人和糖尿病患者都有降血糖作用。

　　l、刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，使血中胰岛素增多，降低血糖 对胰岛功能完全丧失者或切除胰腺者无效。此外磺酰脲类还能增敏胰岛素对葡萄糖刺激的反应，抑制胰高血糖素的释放。

　　2、预防毛细血管血栓 格列齐特(达美康)不仅可使过高的血糖恢复正常，还可以抑制血小板粘附、聚集，防止血管内纤维素之聚集，降低毛细血管对肾上腺素的敏感性，并可促进PGI2合成。因而可以预防糖尿病常见的并发症——毛细血管栓塞，如视网膜毛细血管病变(失明)，糖尿病性肾脏病变(肾衰竭)，神经系统毛细血管病变(神经营养失调性损伤)。近年来达美康使用较普遍。

　　【用途】

　　1、糖尿病 用于胰岛β细胞功能尚未完全丧失的Ⅱ型糖尿病患者。近期疗效可达70%~80%。如与胰岛素或双胍类合用产生协同作用。对胰岛素产生耐受性的患者，用本类药物可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。

　　【不良反应】

　　1、低血糖 此为严重的不良反应。氯磺丙脲尤易发生。

　　2、消化系统 较为常见，主要表现为胃肠不适、恶心、呕吐、腹泻。少数患者可产生胆汁淤积性黄疸及肝损伤。

　　3、神经系统 可引起精神错乱、嗜睡、眩晕、共济失调等反应。

　　4、血液系统 少数患者，用药期间可见白细胞和血小板减少。本药应用过程中，应定期检查血象和肝功能。本品动物试验大剂量可引起畸胎，孕妇禁用。

　　(二)双胍类

　　常用的有苯乙双胍和二甲双胍

　　【药理作用】

　　双胍类不促进胰岛素分泌，其降糖作用与抑制糖原异生，减少肝脏葡萄糖产生，增加肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性，促进组织对葡萄糖摄取和降低葡萄糖在肠道的吸收有关。用药后可改善非胰岛素依赖型糖尿病患者的糖耐量，使空腹及餐后血糖降低。双胍类不引起低血糖，对正常人无降糖作用。

　　【用途】

　　用于轻症糖尿病患者，尤其适用于肥胖者，单用饮食控制无效者。常与磺酰脲类或胰岛素合用以增强疗效。

　　(三)α-葡萄糖苷酶抑制药

　　阿卡波糖

　　在小肠上皮刷状缘与糖类竞争水解酶，减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收，血糖峰值降低。不良反应主要为胃肠道反应。服药期间应限制单糖的摄入量，以提高疗效。

　　(四)胰岛素增敏剂

　　罗格列酮、吡格列酮

　　增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗。

　　第四十章 性激素类药及作用于生殖系统功能的药物

　　一、性激素类药

　　雌二醇

　　【药理作用】

　　1、 女性成熟

　　2、 子宫内膜增殖

　　3、 抗排卵

　　4、 乳腺增生发育和分泌

　　5、 代谢：轻度水钠潴留作用，降血脂，增加骨骼钙沉积

　　6、 促进凝血

　　【用途】

　　1、 绝经期综合征

　　2、 功能性子宫出血

　　3、 替代治疗

　　4、 乳房胀痛

　　5、 晚期乳腺癌

　　6、 前列腺癌

　　7、 痤疮

　　8、 骨质疏松

　　9、 其他：对抗雄激素作用

　　【不良反应】

　　子宫内膜过度增生，子宫出血，水钠潴留等

　　他莫昔芬、氯米芬

　　抗雌激素药，他莫昔芬为雌二醇竞争性拮抗剂，用于绝经后晚期乳腺肿瘤患者。氯米芬能与雌激素竞争垂体前叶的雌激素受体，拮抗刺激素的负反馈调节作用，从而促进腺垂体分泌促性腺激素，从而诱使排卵。用于功能性不孕、功能性子宫出血、晚期乳腺肿瘤。

　　甲羟孕酮

　　【药理作用】

　　1、 对生殖系统的作用：促进子宫内膜增生，抑制子宫收缩，促进乳腺发育，抑制排卵

　　2、 对代谢影响：对抗醛固酮，促进蛋白分解

　　3、 升温作用

　　【用途】

　　1、功能性子宫出血

　　2、痛经和子宫内膜异位

　　3、先兆流产及习惯性流产

　　4、其他：子宫内膜癌、前列腺癌

　　【不良反应】

　　长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少等

　　米非司酮

　　孕激素受体阻断药，具有抗孕激素、抗皮质激素的活性，还具有弱的雄激素作用。可抗着床，用于终止早期妊娠。

　　甲基睾丸素

　　【药理作用】

　　1、 生殖系统

　　2、 同化作用：促进蛋白质合成，促进骨质形成

　　3、 兴奋骨髓造血功能

　　【用途】

　　1、 睾丸功能不全

　　2、 功能性子宫出血

　　3、 晚期乳腺癌和卵巢癌

　　4、 贫血

　　5、 同化作用

　　【不良反应】

　　二、避孕药

　　复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片：短效口服避孕药。抗排卵、抗着床、影响精子活动

　　双炔失炭酯片：探亲避孕药

　　三、勃起功能障碍用药

　　西地那非

　　选择性抑制磷酸二酯酶V的活性，减少cGMP降解，引起血管扩张，使阴茎勃起。

　　不良反应：头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常。