2011年执业药师《药学专业一》复习要点详解(6)

　　2011年执业药师《药学专业一》复习要点详解：新斯

　　新斯的明体内过程

　　【体内过程】新斯的明含季铵基团，口服吸收少而不规则，所需剂量明显大于皮下注射剂量。不易通过血脑屏障，滴眼时其渗透作用也较小。新斯的明口服后30min产生作用，维持2～3h。注射后5～15min奏效，维持约1h。进入体内的新斯的明，部分被血浆中的酯酶水解而失效。

　　新斯的明药理作用

　　【药理作用与作用机制】新斯的明与胆碱酯酶结合后形成的复合物没有活性，水解速度非常慢，导致内源性Ach累积而产生药效，所以，新斯的明的作用有赖于内源性Ach的存在和释放。一旦胆碱能神经受损，不能释放Ach，此时给予新斯的明不会产生药理作用，而毛果芸香碱或Ach则仍有作用。因新斯的明的拟胆碱作用并非其直接作用于受体所致，故又称其为间接作用拟胆碱药。本品基本无中枢作用，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱等平滑肌作用较强，而对骨骼肌作用最强。这是由于它除了抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上N2受体，加强了骨骼肌的收缩作用。

　　新斯的明临床应用

　　【临床应用】

　　(1)重症肌无力：这是一种神经肌肉接头的胆碱受体受到损害，神经肌肉传递功能障碍的慢性病，主要为骨骼肌呈进行性收缩无力。一般口服给药，可使症状改善，但由于口服吸收不规则，需要随时调整药物剂量。严重和紧急情况下，可皮下或肌肉注射。使用中要防止剂量过大使兴奋过度转入抑制，引起“胆碱能危象”反使肌无力症状加剧。

　　(2)手术后腹气胀及尿潴留：应用新斯的明后，Ach积累使肠蠕动及膀胱张力增加，促进排气和排尿，用于术后腹气胀与尿潴留效果良好。但禁用于机械性肠梗阻、腹膜炎、肠坏死及炎症引起的肠功能障碍病人。

　　(3)阵发性室上性心动过速：使用后，心脏部位Ach累积，M受体兴奋引起心率下降、传导减慢。

　　(4)肌松药的解毒：用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱(N2胆碱受体阻断，引起肌肉松弛)的中毒解救。

　　新斯的明不良反应

　　【不良反应】治疗量时副作用较小。过量时导致体内Ach累积过多，引起恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹，其中M样作用可用阿托品对抗。本品过量时可引起“胆碱能危象”，甚至导致病人呼吸衰竭而死亡。禁用于支气管哮喘、尿路梗塞等。

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　　　　　　　2011年执业药师考试时间为：10月15、16日