2011年执业药师《药学专业一》复习要点详解(9)

　　2011年执业药师《药学专业一》复习要点详解：氯喹

　　氯喹体内过程

　　氯喹(chloroquine)口服后吸收快而完全。

　　红细胞内的药物浓度比血浆内浓度高10～20倍，疟原虫入侵的红细胞内药物浓度又比正常红细胞高25倍。

　　主要分布于肝、脾、肺、肾等组织中，这些组织中药物浓度比血浆高200～700倍，脑组织中浓度为血浆浓度10～30倍。

　　大部分在肝内代谢，代谢产物去乙基氯喹仍有抗疟作用，少部分以原形经肾排泄。

　　该药因在组织内贮存，代谢和排泄都较缓慢，故作用持久。

　　氯喹药理作用

　　氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟，以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，作用迅速，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药物。

　　一般患者服药1～2天内寒战、发热等症状消退，2～3天后血中疟原虫消失。

　　药物在体内代谢、排泄缓慢，作用持久，故能推迟良性疟症状的复发。

　　对红细胞外期无效，不能作病因性预防、良性疟的根治。

　　机制：

　　① 抑制DNA的复制和转录，使DNA断裂，抑制疟原虫的繁殖;

　　② 干扰虫体内环境，使疟原虫分解、利用血红蛋白的能力降低，导致氨基酸缺乏，抑制疟原虫的生长繁殖。

　　氯喹临床应用

　　【临床应用】

　　1.用于控制疟疾的急性发作、根治恶性疟，是临床治疗疟疾的首选药物。

　　2.治疗肠外阿米巴病。口服后肝中浓度非常高，可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿。

　　3.免疫抑制作用。大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合征等。由于用量大，易引起毒性反应。

　　氯喹不良反应

　　【不良反应】

　　常用治疗量下，不良反应少，可见轻度的头晕，头痛、胃肠不适、皮疹等，停药后迅速消失。

　　长期大剂量使用可引起蓄积中毒。本品有致畸作用，孕妇禁用。

　　奎宁

　　奎宁(quinine)，金鸡纳树皮中提取的生物碱。

　　曾广泛用于疟疾治疗，但由于不息反应较多，现已不作为首选抗疟药。

　　作用：

　　和氯喹的相似，对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用，但作用弱，维持时间短，毒性大。

　　此外，奎宁对心脏有抑制作用，还有一定退热作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。

　　应用：用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。

　　不良反应：

　　金鸡纳反应：常出现，表现为恶心、呕吐、头痛、耳鸣、视听力减退等，停药后常可恢复。

　　可引起血压下降、心律失常等。

　　少数恶性疟病人对奎宁有高敏性，用小剂量奎宁可发生急性溶血，引起高热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)、肾衰竭，可致死。

　　孕妇禁用。

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　　　　　　　2011年执业药师考试时间为：10月15、16日