2012执业西药师药理学辅导：头孢呋辛钠药物简介

　　头孢呋辛钠为半合成的第二代头孢菌素。

　　【性状】为白色或微黄色结晶性粉末，易溶于水。其水溶液，视浓度和溶剂的不同，由浅黄色至琥珀色。其游离酸的pka为2.5，新制备液的ph为6～8.5。

　　【药理及应用】对革兰阳性菌的抗菌作用低于或接近于第一代头孢菌素。革兰阴性的流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属以及某些吲哚阳性变形杆菌对本品敏感。本品有较好的耐革兰阴性菌的β-内酰胺酶的性能，对上述菌中耐氨苄青霉素或耐第一代头孢菌素的菌株也能有效。绿脓杆菌、弯曲杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌大部分菌株、普通变形杆菌、难辨梭状芽胞杆菌、李司忒菌等对本品不敏感。

　　肌注750mg，血药浓度达峰值时间约45分钟，平均浓度为27μg/ml;静注750mg或1.5g，15分钟血药浓度分别为50μg/ml或100μg/ml，分别在5.3小时或8小时内维持2μg/ml的有效浓度，t1/2约80分钟。约有90%的药物在8小时内由肾排泄，尿药峰浓度可达1300μg/ml。临床应用于敏感的革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤和软组织、骨和关节、女生殖器等部位的感染。对败血症、脑膜炎也有效。

　　【用法】肌注或静注，成人：1次750～1500mg，1日3次;对严重感染，可按1次1500mg，1日4次。应用于脑膜炎，1日剂量在9g以下。儿童：平均1日量为60mg/kg，严重感染可用到100mg/kg，分3～4次给予。肾功能不全者按患者的肌酐清除率制订给药方案：肌酐清除率>20ml/分者，每日3次，每次0.75～1.5g;10～20ml/分者每次0.75g，1日2次;<10ml/分者每次0.75g，1日1次。

　　肌注：1次用0.75g，加注射用水3ml，振摇使成混悬液，用粗针头作深部肌注。静脉给药：每0.75g本品，用注射用水约10ml，使溶解成澄明溶液，缓慢静注或加到墨菲氏管中随输液滴入。

　　【注意】

　　(1)对青霉素过敏或过敏体质者慎用。

　　(2)不良反应有皮肤瘙痒、胃肠道反应、血色素降低、血胆红素升高、肾功能改变等。肌注可致局部疼痛。

　　(3)不可与氨基糖苷类置同一容器中注射。

　　(4)与高效利尿药(如速尿)联合应用，可致肾损害。