2013执业药师考试辅导：氯化琥珀胆碱注射液的药理

　　【药理】

　　氯化琥珀胆碱注射液与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。氯化琥珀胆碱注射液进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。氯化琥珀胆碱注射液静注后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90秒起效，维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。肌松作用60～90秒起效，维持10分钟左右。

　　大剂量，可致心率减慢，也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，易发生脱敏感阻滞，使肌张力恢复延迟。

　　氯化琥珀胆碱注射液可引起脑血管扩张，颅内压升高，眼眶平滑肌收缩，眼内压暂时升高，术后肌肉痛，肌球蛋白尿等;长时间去极化可导致肌细胞内K+外流，血钾升高。此外氯化琥珀胆碱注射液可诱发恶性高热。

　　【药物代谢动力学】

　　氯化琥珀胆碱注射液静脉注射后，即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓缓分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有10%～15%的药量到达作用部位。约2%以原形，其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2～4分钟。