第三节 非典型β-内酰胺类抗生素
【大纲要求】:
亚胺培南、氨曲南药理作用特点及临床应用
β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂的抗菌作用特点及临床应用
一、单环β-内酰胺类
(一)、氨曲南
单环β-内酰胺类抗生素、抗菌范围类似氨基苷类
特点: 1.对铜绿假单孢菌、流感嗜血杆菌、淋球菌效佳 2.耐酶 3.对青霉素无交叉过敏
4.常作为氨基糖苷类的替代品,与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。
二、β-内酰胺酶抑制剂
(一)克拉维酸(棒酸)
1.天然、广谱β-内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂
2.奥格门汀——克拉维酸钾+阿莫西林
3.替门汀——克拉维酸钾+替卡西林钠
(二)舒巴坦(青霉烷砜)
1.半合成,β-内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂
2. 舒他西林——舒巴坦+氨苄西林(1:2)
3.舒普深(舒巴哌酮)——舒巴坦+头孢哌酮(1:1)
(三)他唑巴坦
他唑西林——他唑巴坦+哌拉西林(1:8)
三、碳青霉烯抗生素类
亚胺培南
美罗培南
比阿培南
帕尼培南
特点:1.抗菌谱最广2.抗菌作用最强3.对β-内酰胺酶高度稳定
(一)亚胺培南(p64)
特点:1.抗菌谱广(大多数G+、G-、厌氧) 2.耐酶 3.无交叉耐药性
4.泰能——亚胺培南+西司他丁(肾脱氢肽酶Ⅰ抑制剂),肾脱氢肽酶Ⅰ也叫作二肽酶。
第六章练习题
1.(A型题)与丙磺舒联合应用,有增效作用的药物是 答案:C
A.四环素 B.氯霉素 C.青霉素 D.红霉素 E.罗红霉素
2.(X型题)青霉素的抗菌谱为 答案:ABC
A.敏感的革兰阳性和阴性球菌 B.革兰阳性杆菌 C.螺旋体 D.支原体、立克次体 E.革兰阴性杆菌
3.(A型题)一般情况下,青霉素每日二次肌注能达到治
疗要求,因为: 答案:B
A.t1/2为10~12小时 B.细菌受青霉素一次杀伤后,增殖力恢复一般需要6-12小时
C.体内维持有效血药浓度6~12小时 D.相对脂溶性高,易进入宿主细胞
E.在感染病灶停留时间为8-12h
4.(X型题)青霉素的特点是: 答案:ABCD
A.高效、低毒 B.对螺旋体感染也有效 C.不耐酸,不能口服 D.不耐酸,不耐酶 E.耐酸,不易水解
5.(A型题)对钩端螺旋体引起的感染首选药物是: 答案:D
A.链霉素 B.两性霉素BC.红霉素 D.青霉素 E.氯霉素
6.(X型题)青霉素可用于: 答案:ABE
A.治疗草绿色球菌、肠球菌所致的心内膜炎 B.治疗钩端螺旋体病 C.治疗真菌感染
D.治疗G-杆菌感染 E.治疗溶血性链球菌、肺炎链球菌所致扁桃体炎、大叶性肺炎
7.(X型题)下列哪些青霉素类药物能耐青霉素酶 答案:BDE
A.氨苄青霉素 B.苯唑青霉素 C.苄星青霉素G D.乙氧萘青霉素 E.氯唑西林
(B型)A.青霉素V B.苯唑西林 C.替卡西林 D.哌拉西林 E.舒巴坦
8.主要用于耐药金葡菌感染的半合成青霉素:(B)
9.口服不吸收,临床主要用于绿脓杆菌感染治疗:(C)
10.与他唑巴坦配伍,两者有良好的药动学同步性的:(D)
11.与氨苄西林(1:2)配伍,可防止耐药的是:(E)
12.(A型题)与青霉素相比,阿莫西林 答案:B
A.对G+性菌抗菌作用强 B.对G-性菌抗菌作用强 C.对β-内酰胺酶稳定
D.对耐药金谱菌有效 E.对绿脓杆菌有效
13.(A型题)临床治疗绿脓杆菌感染可选用的抗生素是: 答案:C
A.氨苄西林 B.阿莫西林 C.替卡西林 D.苯唑西林 E.青霉素V
14.(X型题)第三代头孢菌素与其第二代、第一代相比其主要特点有: 答案:ACDE
A.抗菌谱扩大,对绿脓杆菌及厌氧菌有不同程度抗菌作用 B.对革兰阴性菌及阳性菌抗菌作用均强
C.对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶比较稳定 D.几无肾毒性
E.宜选用于重症耐药性革兰阴性菌感染
15(A型题)西司他丁与亚胺培南配伍的主要目的是: 答案:C
A.提高对β-内酰胺酶的稳定性 B.降低亚胺培南的不良反应
C.防止亚胺培南在肾中破坏 D.延缓亚胺培南耐药性的产生 E.防止亚胺培南在肝脏代谢
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