2013执业药师考试药理学精华复习资料(15)

　　第七章　大环内酯类及其他抗菌药物

　　第一节　大环内酯类抗生素

　　【大纲要求】：

　　大环内酯类抗生素的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用、不良反应，红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、泰利霉素抗菌作用特点及临床应用。

　　一、第二代大环内酯类抗生素新品种(P65)(克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素)

　　特点：1.活性增强 2.抗菌谱扩大 3.对酸稳定性好，半衰期延长 4.不良反应轻 5.PAE好

　　二、大环内酯类抗生素

　　【体内过程】

　　红霉素不耐酸，可被胃酸分解，口服吸收差，故临床一般服用其肠衣片或者酯化物;第二代新大环内酯类经结构修饰后，不易被胃酸破坏，可口服。

　　大环内酯类抗生素能广泛分布到除脑脊液外的各种体液和组织中。

　　【抗菌作用】抑菌剂，高浓度时为杀菌剂

　　1.对大多G+菌作用强大 2.对部分G-菌较敏感(奈瑟菌、嗜血杆菌、百日咳杆菌)

　　3.对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等较强

　　4.对产内酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用

　　【抗菌机制】 结合部位：细菌核糖体50S亚基

　　抑制敏感细菌蛋白质合成

　　【临床应用】 1.军团菌病 2.链球菌感染 3.衣原体、支原体感染 4.棒状杆菌感染

　　【不良反应】 1.胃肠道：红霉素 2.肝损害：肝功能不良者禁用

　　3.耳毒性：剂量高于每日4克，易发生。 4.心脏毒性：静脉滴注速度过快时易发生。

　　(一)红霉素

　　第一个用于临床的大环内酯类、不耐酸

　　军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎——首选

　　(二)罗红霉素：14元环，生物利用度高，分布较广。

　　(三)克拉霉素：14元环，细胞内的浓度高，体内分布广。

　　(四)阿齐霉素：15元环

　　1.对G-菌的抗菌活性有明显改善。 2.抗嗜肺军团菌、嗜血流感杆菌、支原体、衣原体活性强

　　3.体内t1/2长、分布广，肺、扁桃体、前列腺

　　(五)泰利霉素：14元环

　　1.抗肺炎链球菌作用最强，对呼吸道多重耐药菌有强抗菌活性

　　2.治疗耐大环内酯类的肺炎链球菌及敏感菌所致的呼吸道感染