2013执业药师考试药理学精华复习资料(17)

　　第八章　氨基糖苷类抗生素及多黏菌素

　　【大纲要求】：

　　氨基糖苷类抗生素抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用及不良反应

　　链霉素、庆大霉素、阿米卡星、奈替米星等抗菌作用特点及临床应用

　　多黏菌素的抗菌作用及不良反应

　　第一节　氨基糖苷类抗生素

　　一、氨基糖苷类抗生素的共性

　　氨基糖分子与氨基环醇以苷键结合

　　共同特点：

　　1.有机碱化合物。 2.药动学：解离度大、口服难吸收，肌注给药，肾脏排出

　　3.抗菌谱较广，对各种需养G-菌有强效。

　　杀菌特点：(p72)①杀菌速率和杀菌时程呈浓度依赖性。②仅对需氧菌有效，对需氧G-杆菌的作用强。③具有较长时间的PAE，且呈浓度依赖。④有初次接触效应(FEE),即首次接触氨基糖苷类时，细菌能迅速被杀死，再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。

　　4.抗菌机制：阻碍细菌蛋白质合成的全过程、静止期杀菌。

　　5.临床应用： ①主要用于敏感需养G-杆菌所致全身感染。

　　②对于败血症、肺炎、脑膜炎等G-杆菌引起的严重感染，需联合广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类药物。

　　6.不良反应：　①耳毒性(前庭损害、耳蜗神经损害) ②肾毒性 ③神经肌肉阻断作用 ④过敏反应

　　二、常用的氨基糖苷类抗生素

　　(一)庆大霉素

　　【抗菌作用】1.敏感G-杆菌感染 2.对铜绿假单孢菌有效 3.对G+：金葡菌作用较强

　　【临床应用】1.严重G-杆菌引起感染 2.铜绿假单孢菌感染

　　铜绿假单孢心内膜炎——庆大霉素+羧苄西林

　　3.混合感染：与羟苄西林、头孢菌素联合应用 4.口服：肠道感染、肠道术前准备

　　【不良反应】迟发性耳聋、肾毒性

　　(二)链霉素

　　【作用特点】 1.对多种G-杆菌有强效 2.易产生耐药性：持久不变，依赖性菌株

　　【临床应用】 1.鼠疫、兔热病治疗 2.布氏杆菌病：链霉素+四环素

　　3.草绿色链球菌心内膜炎：链霉素+青霉素 4.细菌性心内膜炎：链霉素+青霉素+氨苄西林

　　5.结核杆菌：链霉素+利福平、异烟肼

　　【不良反应】毒性：过敏性休克反应

　　(三)其他药特点

　　1.阿米卡星：抗菌谱最广

　　对金葡菌和铜绿假单孢菌产生的钝化酶稳定，主要用于耐药菌株引起的感染

　　2.妥布霉素：抗铜绿假单孢菌作用强 3.奈替米星：对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，毒性小

　　4.大观霉素(壮观霉素)：淋球菌 5.对铜绿假单孢菌有效的药物：

　　妥布霉素(最强)、阿米卡星、庆大霉素

　　6.耐酶：

　　阿米卡星、奈替米星