2013执业药师考试药理学精华复习资料(30)

　　第二节　胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药

　　【大纲要求】：

　　新斯的明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应

　　毒扁豆碱药理作用特点及临床应用

　　有机磷酸酯类的中毒机制、症状及中毒解救

　　碘解磷定的药动学特点、临床应用及不良反应

　　一、易逆性胆碱酯酶抑制药

　　新斯的明(Neostigmine)

　　易逆性

　　【临床应用】

　　(1)重症肌无力 (2)手术后腹气胀和尿潴留

　　(3)阵发性室上性心动过速 (4)肌松药的解毒

　　【不良反应】 禁用于支气管哮喘、尿路梗塞等。

　　二、难逆性胆碱酯酶抑制药

　　有机磷酸酯类organophosphates

　　【中毒机制 】

　　【急性中毒症状】

　　(1)M样作用症状

　　瞳孔缩小，视力模糊;流涎、出汗、口腔及鼻孔常有泡沫样分泌物;支气管分泌增加和支气管痉挛，可导致呼吸困难，严重者出现肺水肿;恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁;心动过缓、血压降低。

　　(2)N样作用症状

　　(3)中枢神经系统症状

　　先兴奋后抑制

　　不安、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭

　　(4)中毒分类

　　【急性中毒的解救原则】

　　1.清除毒物避免继续吸收：清洗皮肤、洗胃、导泄

　　2.进行对症治疗：维持呼吸、循环;注射阿托品

　　3.使用胆碱酯酶复活药：及早、足量、反复

　　三、胆碱酯酶复活药

　　胆碱酯酶复活药是一类能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性的药物(肟类化合物)

　　碘解磷定

　　氯磷定

　　【解毒机制】

　　1.使胆碱酯酶复活

　　与磷酸化胆碱酯酶结合，进而夺取磷酰基团，使AChE游离，恢复活性。

　　2.与有机磷酸酯结合

　　碘解磷定

　　【作用特点】

　　1.必须静脉注射。 2.可迅速分布于全身各脏器，但不能透过血脑屏障。

　　3.能迅速制止肌束颤动，而对M样中毒症状效果较差。

　　4.内吸磷、对硫磷作用好， 5.对敌百虫、敌敌畏效果较差、对乐果无效。

　　6.由于含碘，有时会引起咽痛及腮腺肿大。