2013执业药师考试药理学精华复习资料(31)

　　胆碱受体阻断药p128

　　【大纲要求】：

　　阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、中毒解救

　　东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品、哌仑西平的药理作用特点及临床应用

　　琥珀胆碱的临床应用及不良反应

　　筒箭毒箭、泮库溴铵药理作用特点

　　1.M受体阻断药(解痉药) 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱

　　2.N2受体阻断药(肌松药)

　　一、M胆碱受体阻断药

　　(一)托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、

　　(二)阿托品的合成代用品

　　合成扩瞳药：后马托品

　　合成解痉药：丙胺太林

　　阿托品

　　【作用机制】 竞争性拮抗ACh或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。

　　【作用特点】 1.选择性低，作用广泛 2.唾液腺，支气管腺体和汗腺是最敏感的组织。

　　3.脏器平滑肌和心脏对阿托品反应的敏感性为中等。

　　【药理作用】

　　1.解除平滑肌痉挛

　　胃肠道平滑肌>膀胱逼尿肌>输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌

　　2.抑制腺体分泌

　　唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道分泌>胃酸

　　3.眼

　　(1)扩瞳(2)眼内压升高(3)调节麻痹

　　4.心血管系统

　　(1)心脏

　　小剂量：抑制负反馈，ACh释放↑，心率↓

　　大剂量：解除迷走神经对心脏的抑制，心率↑

　　(2)扩张血管改善循环

　　5.中枢神经系统

　　较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢

　　更大剂量：兴奋大脑

　　严重中毒：兴奋→抑制，昏迷、呼吸麻痹

　　【临床应用】1.解除平滑肌痉挛：内脏绞痛　遗尿症2.抑制腺体分泌：全麻前给药　盗汗　流涎症

　　3.解救有机磷酸酯类中毒

　　4.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)检查眼底(3)用于验光

　　5.抗休克　感染中毒性休克、出血性休克　6.抗心律失常　缓慢型心律失常

　　【不良反应】

　　1.外周不良反应：口干、皮肤干燥、心率加快、视力模糊、便秘、排尿困难

　　2.中枢不良反应：呼吸加快加深、烦躁不安、高热、谵妄、幻觉、惊厥、昏迷、、呼吸麻痹、死亡。

　　东莨菪碱

　　【药理作用】特点：中枢镇静作用最强抑制腺体分泌作用强于阿托品

　　1.麻醉前给药2.晕动病3.呕吐4.帕金森病

　　山莨菪碱

　　人工合成品称654-2

　　【药理作用】特点：外周抗胆碱药(不易透过血脑屏障)

　　1.感染中毒性休克(解除血管痉挛，改善微循环)2.治疗内脏平滑肌痉挛

　　(三)合成胃酸分泌抑制药

　　哌仑西平

　　【作用特点】对胃酸分泌抑制作用强，用于消化道溃疡。

　　二、N胆碱受体阻断药

　　(一)N1受体阻断药

　　(二)N2胆碱受体阻断药(肌松药)

　　1.分类

　　去极化型：琥珀胆碱——新斯的明

　　非去极化型：筒箭毒碱——新斯的明

　　泮库溴铵

　　2.去极化型肌松药

　　琥珀胆碱

　　【作用机制】(1)与后膜N2受体结合后，激动N2受体，使后膜去极化，产生终板电位，骨骼肌兴奋。由于代谢慢，膜维持在去极化状态，逐渐失去兴奋性，对再次冲动不产生反应，而导致肌松弛。

　　(2)只要琥珀胆碱存在，膜不会被乙酰胆碱再次去极化。

　　【药理作用】通常先从颈肌开始，逐渐波及肩胛、腹部及四肢

　　【临床应用】

　　(1)作用快而短暂，适用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作。

　　(2)全麻时的辅助药。(3)能引起强烈的窒息感，禁用于清醒病人。

　　3.非去极化型肌松药

　　筒箭毒碱

　　【作用机制】

　　(1)小剂量：与乙酰胆碱竞争性结合N2胆碱受体(2)大剂量：干扰神经末梢乙酰胆碱的流动性。

　　(3)可被胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明)拮抗。

　　【药理作用】

　　(1)肌松顺序：先是眼与头部肌肉，其次是颈部、四肢、躯干肌，接着肋间肌，最后累及膈肌。

　　(2)中毒后可用新斯的明解救。