左旋多巴
1.药动学:
口服后经肠吸收,99%在外周被脱羧——DA
约1%进入中枢,然后脱羧为DA
合用外周脱羧酶抑制剂
2.药理作用:
(1)抗帕金森病:
特点:奏效慢、轻症、年轻好,重症年老差,僵直少动好,肌震颤差
(2)心血管系统作用:可致轻度直立性低血压、短暂心动过速、轻度心律失常。
(3)内分泌系统作用:减少催乳素的释放。外语学习网
3.临床应用:
(1)治疗帕金森病:可用于各类型帕金森病,对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效
(2)治疗肝性脑病
4.不良反应:(1)胃肠道反应:治疗初期(2)心血管反应(3)精神障碍(4)运动障碍
(5)开关运动:左旋多巴特有反应(6)排尿困难
消化道溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常、闭角型青光眼患者及孕妇禁用。
禁与维生素B6同时使用。
(二)卡比多巴
外周左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,重要的左旋多巴的辅助用药。
与左旋多巴合用的优点:
1.减少左旋多巴的剂量2.明显减轻或防止左旋多巴对心脏的毒性作用
3.在治疗开始时能更快达到左旋多巴的有效治疗浓度。
(三)司来吉兰
MAO-B不可逆性抑制剂
要与左旋多巴合用
(四)溴隐亭半合成的麦角生物碱,D2受体强激动药,对震颤的效果较好
(五)培高利特麦角碱衍生物,直接激动D1、D2受体,为D2受体强激动药
(六)金刚烷胺
作用特点:(1)抗病毒药(2)抗帕金森病
拟多巴胺作用(促释放、增合成、抑制再摄取、激动受体)
弱的抗胆碱作用
二、胆碱受体阻滞药
苯海索(安坦)
1.作用特点:(1)抗震颤效好(2)对僵直及运动迟缓效差
2.临床应用:
(1)轻症患者(2)不能耐受左旋多巴或左旋多巴无效患者(3)抗精神病引起的帕金森综合征
3.不良反应:较多但轻微,如口干、散瞳、视力模糊、尿潴留、便秘等。
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