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执业药师考试
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2013年执业药师药理学知识点:镇痛药作用机制

  镇痛机制:痛觉向中枢传导过程中,痛觉刺激感觉神经末梢并释放Glu和SP,作用于相应受体而完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。内源性阿片肽由特定的神经元释放后可激动感觉神经突触前、后膜上的阿片受体,通过G-蛋白偶联机制,抑制腺苷酸环化酶、促进K+外流、减少Ca2+内流,使突触前膜递质释放减少、突触后膜超极化,最终减弱或阻滞痛觉信号的传递,产生镇痛作用。

  吗啡类药物通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质μ受体,模拟内源性阿片肽而发挥镇痛作用,作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体,则可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快。

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