2013年执业药师药理：传出神经系统药物的基本作用

　　(一)直接作用于受体

　　许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合。结合后，如果产生与递质相似的作用，就称激动药。如果结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，相反，却能妨碍递质与受体的结合，从而阻断了冲动的传递，产生与递质相反的作用，就称为阻断药(blocker);对激动药而言，可称拮抗药。

　　这类药物品种很多，也较常用。由于胆碱受体分为M和N两型，肾上腺素受体也有α和β两型。因此，选择性地作用于不同型受体的激动药和阻断药也具有相应的分类。

　　(二)影响递质

　　1.影响递质的生物合成直接影响递质生物合成的药物较少，且无临床应用价值，仅作药理学研究的工具药。

　　2.影响递质的转化如乙酰胆碱的灭活主要是被胆碱酯酶水解。因此，抗胆碱酯酶药就能妨碍乙酰胆碱的水解，提高其浓度，产生效应。

　　表5-2常用传出神经系统药物的分类

　　去甲肾上腺素作用的消失与乙酰胆碱不同，它主要靠突触前膜的摄取，因此现有的MAO抑制药或COMT抑制药并不能成为理想的外周拟肾上腺素药。

　　3.影响递质的转运和贮存药物可通过促进递质的释放而发挥递质样作用。例如麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放、氨甲酰胆碱促进乙酰胆碱的释放而发挥作用，虽然它们同时尚有直接与受体结合的作用。

　　药物也可通过影响递质在神经末梢的贮存而发挥作用。例如利血平抑制神经末梢囊泡对去甲肾上腺素的摄取，使囊泡内去甲肾上腺素逐渐减少以至耗竭，从而表现为拮抗去甲肾上腺素能神经的作用。