2013执业药师考试药理学复习之赖诺普利胶囊的药理

　　1.药理赖诺普利胶囊为竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂。使血管紧张素I不能转换为血管紧张素II，减少醛固酮分泌，升高血浆肾素活性，同时还抑制缓激肽的降解，降低血管阻力。

　　临床试验表明非洲裔高血压患者(通常为低肾素性)单独用赖诺普利胶囊时降压疗效较其他患者低。赖诺普利胶囊降压的同时不引起反射性的心动过速。

　　赖诺普利胶囊扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管楔嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心功能不全患者的心排血量，延长运动耐量和时间。

　　大规模临床试验证实急性心肌梗死患者早期应用赖诺普利胶囊可降低死亡率。

　　2.毒理(1)赖诺普利胶囊可通过小鼠的血脑屏障。

　　(2)赖诺普利胶囊每日给予300mg/kg对雌、雄性鼠的生殖能力无不良作用。

　　(3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人体最大推荐剂量(按体表面积计算)的55倍、33倍和0.15倍服用赖诺普利胶囊，未发现有致畸作用。妊娠鼠服同位素标记的赖诺普利，胎盘中有放射活性，但胎儿体内未见到。

　　(4)哺乳鼠服14C标记的赖诺普利，乳汁中存在放射活性。

　　(5)未发现赖诺普利胶囊有致癌作用。

　　(6)鼠口服赖诺普利胶囊90mg/kg日，为期105周;或135mg/kg/日，为期92周未发现赖诺普利胶囊有致癌作用。