2013年执业药师药理学知识点：β受体激动药

　　一、β1，β2受体激动药

　　异丙肾上腺素

　　异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品，化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1，β2受体激动剂。

　　【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效，气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下含药因能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其它组织中被COMT所代谢。异丙肾上腺素较少被MAO代谢，也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取，因此其作用维持时间较肾上腺素略长。

　　【药理作用】对β受体有很强的激动作用，对β1和β2受体选择性很低。

　　1.对心脏的作用 具典型的β1受体激动作用，表现为正性肌力和正性缩率作用，缩短收缩期和舒张期。与肾上腺素比较，异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用较强，对窦房结有显著兴奋作用，也能引起心律失常，但较少产生心室颤动。

　　2.对血管和血压的影响对血管有舒张作用，主要是使骨骼肌血管舒张(激动β2受体)，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对冠状血管也有舒张作用。当静脉滴注每分钟2～10μg,由于心脏兴奋和外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降(图10-2)，此时冠脉流量增加;但如静脉注射给药，则可引起舒张压明显下降，降低了冠状血管的灌注压，冠脉有效血管流量不增加。

　　3. 缓解支气管平滑肌痉挛 激动β2受体，舒张支气管平滑肌比肾上腺素略强，也具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性。

　　4. 其他 能增加组织的耗氧量.与肾上腺素比较,其升高血中游离脂肪酸作用相似,而升高血糖作用较弱。不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用微弱。

　　【临床应用】

　　1.支气管哮喘舌下或喷雾给药，用于控制支气管哮喘急性发作，疗效快而强。

　　2.房室传导阻滞治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，采用舌下含药，或静脉滴注给药。

　　3.心脏骤停适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。

　　【不良反应】常见的是心悸、头晕。用药过程中应注意控制心率。在支气管哮喘病人，已具缺氧状态，加以用气雾剂剂量不易掌握，如剂量过大，可致心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至产生危险的心动过速及心室颤动。禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。

　　二、β1受体激动药

　　多巴酚丁胺

　　临床应用的多巴酚丁胺(dobutamine)是含有右旋多巴酚丁胺和左旋多巴酚丁胺的消旋体。前者阻断α1受体，后者激动α1受体。两者都激动β受体，但前者激动β受体作用为后者的10倍，消旋多巴酚丁胺的作用是两者的综合表现。由于其对β1受体激动作用强于β2受体，故此药属于β1受体激动药。与异丙肾上腺素比较，本品的正性肌力作用比正性频率作用显着。这可能由于外周阻力变化不大和心脏α1受体激动时正性肌力作用的参与。而外周阻力的稳定又可能是因为α1受体介导的血管收缩作用与β2受体介导的血管舒张作用相抵消所致。

　　静脉滴注短期治疗心脏手术后或心肌梗塞并发心力衰竭，可增加心输出量。连续应用可产生快速耐受性。梗阻型肥厚性心肌病者禁用。