2013年执业药师药理学知识点：麻黄碱

　　麻黄碱(ephedrine)是从中药麻黄中提取的生物碱。两千年前的《神农本草经》即有麻黄能：“止咳逆上气”的记载，麻黄碱现已人工合成，药用其左旋体或消旋体。

　　【药理作用】麻黄碱作用主肾上腺素的相似，能激动α、β两种受体。与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特别：①性质稳定，口服有效;②拟肾上腺素作用弱而持久;③中枢兴奋作用较显着;④易产生快速耐受性。

　　1.心血管兴奋心脏，使心收缩加强、心输出量增加。在整体情况下由于血压升高，反射性减慢心率，这一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大。麻黄碱的升高血压作用出现缓慢，但维持时间较长(3～6小时)。一般内脏血流量减少，但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。

　　2.支气管平滑肌 松弛作用较肾上腺素弱，起效慢但持久。

　　3.中枢神经系统具有较肾上腺素为显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。

　　4.快速耐受性麻黄碱、间羟胺等当短期内反复给药，作用可逐渐减弱，称为快速耐受性(tachyphylaxis)，也称脱敏(desensitization)。停药数小时后，可以恢复。每日用药如不超过三次则快速耐受性一般不明显。

　　【作用机制】麻黄碱兼具有直接和间接作用，它的直接作用在不同组织可表现为激动α1，α2，β1和β2受体，加上其释放NA而发挥的间接作用，故其药理作用比较复杂。

　　至于麻黄碱的快速耐受性产生的机制，一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。最近通过放射性配体结合实验方法证明离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后，其与β受体的亲和力显著下降。

　　【体内过程】口服易吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。小部分在体内经脱胺氧化而被代谢，大部分以原形自尿排出。代谢和排泄都缓慢，故作用较肾上腺素持久。

　　【临床应用】

　　1.支气管哮喘用于预防发作和轻症的治疗，对于重症急性发作效果较差。

　　2.鼻粘膜充血引起鼻塞 常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜肿胀。

　　3.防治某些低血压状态如用于防治硬膜外和蛛网膜下麻醉所引起的低血压。

　　4.缓解荨麻疹和血管性神经水肿的皮肤粘膜症状。

　　【不良反应与禁忌证】有时出现中枢兴奋所致的不安，失眼等，晚间服用宜加镇静催眠药以防止失眠。禁忌证同肾上腺素。