2013年执业药师药理学知识点：酚妥拉明

　　【体内过程】酚妥拉明(phentolamine)又名瑞支亭(regitine)，生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时;肌内注射作用维持30～45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。

　　【药理作用】选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。

　　1.血管静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。

　　2.心脏对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。

　　3.其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。

　　【临床应用】

　　1.用于外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病等。

　　2.在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏，可用本品5mg溶于10～20ml生理盐水中，作皮下浸润注射。也用于肾上腺素等拟交感胺过量所致高血压。

　　3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备，能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降。作诊断试验时，曾有致死的报告，故应特别慎重。

　　4.用于抗休克，能使心搏出量增加，血管舒张，外周阻力降低，从而改善休克状态时的内脏血液灌注，解除微循环障碍。并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生，但给药前必需补足血容量。有人主张合用去甲肾上腺素，目的是对抗去甲肾上腺素的α型收缩血管的作用，保留其β型加强心肌收缩力的作用。

　　5.有报告用酚妥拉明等血管扩张药治疗其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病所致的心力衰竭，在心力衰竭时，因心输出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。应用酚妥拉明扩张血管，降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，心力衰竭得以减轻。

　　【不良反应】常见的反应有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病(可能与其胆碱受体激动作用有关。)静脉给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛，因此须缓慢注射或滴注。胃炎，胃、十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。