2013年执业药师药理学知识点：阿片受体拮抗剂

　　纳洛酮(naloxone)化学结构与吗啡极相似，主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变为酮基(见表18-1)。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用(见表18-2)。它本身并无明显药理效应及毒性，给人注射12mg后，不产生任何症状;注射24mg只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者，小剂量(0.4～0.8mg)肌内或静脉注射能迅速翻转吗啡的作用，1～2分钟就可消除呼吸抑制现象，增加呼吸频率。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状，表明纳洛酮在体内与吗啡竞争同一受体。临床适用于吗啡类镇痛药急性中毒，解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状，可使昏迷者迅速复苏。在镇痛药的理论研究中，纳洛酮是重要的工具药。

　　纳曲酮(naltrexone)的作用与纳洛酮相同，但口服生物利用度较高，作用维持时间较长。