2013年执业药师药理学知识点：麦角生物碱

　　麦角(ergot)是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核，在麦穗上突出如角，故名。目前已用人工培养方法生产。

　　麦角中含多种作用强大的成分，主要是麦角碱类，此外尚有组胺、酪胺、胆碱和乙酰胆碱等。麦角碱类在化学结构上都是麦角酸的衍生物，可分为两类。

　　1.氨基酸麦角碱类　包括麦角胺(ergotamine)和麦角毒(ergotoxine)，后者是三种麦角碱(ergocristine,ergokryptine,ergocornine)的混合物。口服吸收不良，且不规则，作用缓慢而持久。

　　2.氨基麦角碱类　以麦角新碱(ergometrine,ergonovine)为代表，口服吸收容易而规则，作用迅速而短暂。

　　麦角酸和麦角新碱的化学结构

　　【药理作用】

　　1.兴奋子宫　麦角碱类能选择性地兴奋子宫平滑肌，其作用也取决于子宫的机能状态，妊娠子宫对麦角碱类比未妊娠子宫敏感。在临产时或新产后则最敏感。与缩宫素的不同，它们的作用比较强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别，因此，不宜用于催产和引产。麦角新碱的作用最快最强。

　　2.收缩血管　氨基酸麦角碱类，特别是麦角胺，能直接作用于动静脉血管使其收缩;大剂量还会伤害血管内皮细胞，长期服用可导致肢端干性坏疽。

　　3.阻断α受体，氨基酸麦角碱类尚有阻断α肾上腺素受体的作用，使肾上腺素的升压作用翻转。但在临床上，此剂量已能引起很多副作用，故无应用价值。麦角新碱则无此作用。

　　【临床作用】

　　1.治疗子宫出血　产后或其他原因引起的子宫出血都可用麦角新碱止血，它能使子宫平滑肌强直性收缩，机械地压迫血管而止血。

　　2.产后子宫复原　产后的最初十天子宫复原过程进行很快，如进行缓慢就易发生出血或感染，因此，须服用麦角制剂等子宫兴奋药以加速子宫复原。常用麦角流浸膏。

　　3.治疗偏头痛　偏头痛可能为脑动脉舒张和搏动幅度加大之结果，麦角胺与咖啡因都能收缩脑血管，减少动脉搏动的幅度。合用咖啡因还可使麦角胺的吸收速率和血药峰浓度提高到两倍。

　　4.中枢抑制作用 麦角毒的氢化物称氢麦角毒(海得琴，dihydroergotoxine,hydergine)具有抑制中枢、舒张血管(主要由于抑制血管运动中枢)和降低血压的作用。可与异丙嗪、哌替啶配成冬眠合剂。

　　【不良反应】注射麦角新碱可致呕吐，血压升高等，因此对妊娠毒血症产妇的产后应用须慎重。麦角流浸膏中含有麦角毒和麦角胺，长期应用可损害血管内皮细胞，特别是肝脏病或外周血管有病者更为敏感。此外，麦角新碱偶致过敏反应。

　　麦角制剂禁用于催产和引产，血管硬化及冠状动脉疾病患者。