2013执业药师药理学知识点：药物剂量与效应关系

　　执业药师药理学知识点：药物剂量与效应关系

　　药物剂量与效应关系简称量一效关系。是指在一定剂量范围内，同一药物的剂量(或浓度)增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。量一效关系可用量一效曲线(dose—effect curve)或浓度一效应曲线(concentration—effect curve)表示，定量地反映药物作用特点，为临床用药提供参考。

　　药物量效之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度(E)为纵坐标，药物剂量或浓度(c)为横坐标，进行作图，得到直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的s形曲线，即量一效曲线(图3—1)。通常，在整体动物试验，以给药剂量表示;在离体实验，则以药物浓度表示。

　　药理效应按性质可分为量反应(graded response)和质反应(quantal response)。药理效应强弱呈连续性量的变化，可用数量和最大反应的百分率表示，称其为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，则称之为质反应，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等，研究对象为一个群体。如果用累加阳性率与对数剂量(浓度)作图，亦呈S形量效曲线(图3—2)。

　　从量反应和质反应的两种量效曲线衍生出一些药理学基本概念，其在临床中有重要意义。

　　(1)斜率(slope) 在效应大约16%～84%区域，量效曲线几乎呈一直线，其与横坐标夹角的正切值，亦为量效曲线的斜率。斜率大的药物，在药量微小的变化，即可引起效应的明显改变;反之亦然。斜率大小在一定程度上反映了临床用药剂量安全范围。

　　(2)最小有效量(minimal effective dose) 是指引起药物效应的最小药量，也称阈剂量;同样，最小有效浓度(minimal effective concentration)是指引起药物效应的最低药物浓度，亦称阈浓度。

　　(3)最大效应(maximal effect，Emax)或效能(efficacy) 是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。效能反映了药物的内在活性;在质反应中阳性率达100%。阿片类镇痛药效能高，能解除剧痛;阿司匹林类解热镇痛药效能低，只能用于一般轻、中度疼痛。

　　(4)效价强度(patency) 用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。一般反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大，即用药量越大者效价强度越小(图3—3)。

　　效能和效价强度反映药物的不同性质，二者具有不同的临床意义，常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。例如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较，氢氯噻嗪的有效剂量为25mg，环戊噻嗪为0.25mg，后者的效价强度是前者的100倍(图3—3)，而二者效能相同。在临床选择药物及确定剂量须区别效能和效价强度，不区分只讲某药较另一药强，容易被误解，尤其在新药的评价中更要注意。

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