2013年执业药师药理学知识点：抗血吸虫病药

　　执业药师药理学知识点：抗血吸虫病药

　　人接触被血吸虫尾蚴污染的水源后，可被感染。感染后，血吸虫在人体内生长发育，引起多种临床症状。在我国流行的主要是日本血吸虫，现已基本得到控制，但局部仍有流行和蔓延，因此对血吸虫病的防治仍然是非常重要的工作。

　　吡喹酮

　　吡喹酮(Praziquantel)是吡嗪异喹啉衍生物，是广谱的抗蠕虫药物，尤其对血吸虫具有很强杀灭作用，是目前治疗血吸虫病的主要药物。本品口服后在肠道迅速吸收，广泛分布于肝、肾、胰、肾上腺、骨髓等组织，血清中的药物主要与蛋白结合。药物在肝内可迅速代谢失活。血吸虫病患者的肝功能下降，对吡喹酮的代谢能力降低，导致血药浓度增高、消除半衰期延长。

　　【药理作用】吡喹酮对多种血吸虫具有杀灭作用，对幼虫也有作用。对华支睾吸虫、姜片虫有效，对绦虫及其幼虫引起的囊虫病、包虫病都有不同程度的疗效。是目前广泛应用的一种高效、低毒、口服应用的新型广谱抗血吸虫病药物。

　　吡喹酮抗血吸虫病的机制仍有争论。在低浓度下，吡喹酮使虫体肌肉产生兴奋、收缩和痉挛，直至痉挛性麻痹，最后随血流入肝，被肝网状内皮细胞吞噬灭活。药物浓度较高时，可使虫体外皮损伤，暴露外皮抗原，导致受宿主免疫系统的攻击。这些作用可能与吡喹酮引起钙离子内流有关。

　　【临床应用】

　　(1)抗血吸虫病吡喹酮是血吸虫病治疗的首选药。用于急、慢性血吸虫病治疗。对急性血吸虫病可迅速退热和改善全身症状，对有心、肝等并发症的晚期血吸虫病患者，多数也能顺利完成疗程。

　　(2)其他吡喹酮是治疗绦虫病的首选药物之一。转阴率高，疗效良好。此外，吡喹酮还可用于姜片虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病和肝吸虫病的治疗。对牛肉绦虫、猪肉绦虫、裂头绦虫和短膜壳绦虫病也有良好的疗效。

　　【不良反应】吡喹酮的不良反应轻微，主要为头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。少数患者可出现心脏损害，引起T波降低，心律失常等。

　　硝硫氰胺

　　硝硫氰胺(Nithiocyanamine)口服后迅速分布于全身脏器，其中肝脏浓度最高，连续给药可引起蓄积中毒。硝硫氰胺干扰虫体三羧酸循环，导致虫体缺乏能量而死亡。其对血吸虫成虫有杀灭作用，给药后第2日可见虫体全部“肝移”。对童虫的作用相对较弱。临床上可用于各种急、慢性血吸虫病。此外，对钩虫病、姜片虫病也有效。不良反应主要为胃肠道及神经系统反应，如腹胀、腹痛、头晕、失眠、神经衰弱综合征、共济失调等。偶尔出现黄疸。禁用于精神病患者及孕妇、哺乳期妇女。

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