执业药师药理学知识点:广谱驱肠虫药
甲苯咪唑
甲苯咪唑(Mebendazole)口服吸收少且不规则,在肠道内浓度较高,对杀灭肠道寄生虫有利,而对宿主影响较小。其作用机制可能与影响虫体微管功能、抑制线粒体酶的功能、抑制虫体对葡萄糖的摄取等有关。甲苯咪唑对多种肠道寄生虫如蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫以及肠道粪圆线虫感染都有显著疗效,治愈率高。对成虫和幼虫都有杀灭作用,甚至对丝虫和囊虫也有一定疗效。在治疗多种寄生虫混合感染中更有价值。甲苯咪唑尚有抑制虫卵发育的作用,因而能控制传播。
甲苯咪唑显效缓慢,给药后数日才能将虫体排出。
本品无明显不良反应。少数患者可出现短暂的腹痛、腹泻、头昏等症状。偶见有脱发、粒细胞减少等。动物试验发现对怀孕大鼠有致畸胎作用和胚胎毒作用,故孕妇和2岁以下儿童以及对本药过敏者禁用。
阿苯达唑
阿苯达唑(Albendazole)口服吸收不规则,体内分布广,肝、肾和肺等组织中均有较高浓度。其抗虫作用与甲苯咪唑相似,也是一高效、广谱、低毒的抗虫药,对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫感染均有驱虫作用。由于血药浓度高,并能进入棘球蚴囊内,因此对肠道外寄生病如棘球蚴病、囊虫病、旋毛虫病以及华支睾吸虫病、肺吸虫病、脑囊虫病等也有较好疗效。近年,也与乙胺嗪或伊维菌素合用治疗丝虫病。
本品不良反应较轻,主要为消化道症状及头晕、嗜睡、乏力等,多在数小时内自行缓解。本品也有致畸和胚胎毒作用,孕妇及2岁以下儿童禁用。严重肝、肾、心功能不全患者慎用。
噻苯哒唑
噻苯哒唑(Thiabendazole)对蛔虫、钩虫、蛲虫、旋毛线虫、粪类圆线虫等有明显的驱虫作用,也能抑制雌虫产卵和幼虫发育。该药对组织中移行的寄生虫,蚴虫和包埋在肠壁组织内的成虫也有作用。临床主要用于蛔虫病、蛲虫病、旋毛虫病单独和混合感染以及治疗皮肤和内脏蠕虫蚴移行症等。
噻苯哒唑的不良反应较轻,多发生在服药后3~4h。常见有厌食、恶心、呕吐、眩晕,停药后能自行消失。偶可发生高血糖、白细胞减少以及发热、黄疸等不良反应。
左旋咪唑
左旋咪唑(Levamisole)对蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用。其驱虫作用机制可能是抑制虫体肌肉内的琥珀酸脱氢酶,干扰寄生虫能量代谢有关。当虫体与该药接触时,肌肉发生痉挛性麻痹,虫体不能附着于肠壁而被排出体外。临床上主要用于蛔虫病、钩虫病以及蛔钩混合感染,疗效良好。
左旋咪唑还具有调节免疫功能的作用,提高人的抗感染能力,临床试用于类风湿性关节炎、红斑狼疮及肿瘤的辅助治疗。
不良反应一般较轻而且短暂,有恶心、呕吐、头晕、乏力等,短期可消失。肝、肾功能不全者禁用,妊娠早期慎用。
噻嘧啶
噻嘧啶(Pyrantel)是广谱抗虫药,具有高效、广谱、不良反应小的特点。对蛔虫、钩虫、蛲虫感染均有较好疗效。噻嘧啶是去极化神经肌肉阻断剂,也是胆碱酯酶抑制剂,能使虫体肌肉痉挛、麻痹,失去附着能力而随粪便排出体外。临床上主要用于治疗蛔虫、钩虫、蛲虫感染以及蛔虫、钩虫混合感染。本品不良反应轻且短暂,偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。孕妇及婴儿禁用,肝、肾功能不良者慎用或不用。
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