2013年执业药师药理学知识点：抗肿瘤抗生素

　　执业药师药理学知识点：抗肿瘤抗生素

　　丝裂霉素

　　【药理作用】丝裂霉素(Mitomycin)为链霉菌培养液中得到的一种抗生素。分子中含有烷化作用的活性基团可与DNA形成交叉连接，阻碍DNA的复制，还可引起DNA单链断裂和染色体断裂。同时，本品还是较强的放射增敏剂。丝裂霉素也有抗菌作用，对革兰阳性菌的作用比对革兰阴性菌的作用强;对肿瘤有广谱的抗瘤作用，是细胞周期非特异性的药物。

　　【临床应用】主要用于治疗各种实体瘤，如胃癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、肝癌等，对精原细胞癌和癌性腹膜炎也一定疗效。常与氟尿嘧啶、阿霉素、顺铂等联合应用。

　　【不良反应】局部刺激性大，主要毒性为持久的骨髓抑制，常见白细胞及血小板减少。恶心、呕吐、腹泻、胃炎、皮炎、发热和不适等亦有发生。

　　博来霉素类

　　【药理作用】博来霉素(Bleomycins)是从放线菌培养物中分离到的水溶性混合物。从我国浙江平阳土壤中放线菌的培养物分离得到的抗生素称为平阳霉素(Pingyangmycin)，两者仅各组分间比例不同，作用机制相同。博来霉素嵌入DNA分子形成稳定的结合后，在O2的存在下，将DNA组分氧化，使单链或双链DNA断裂。本品为细胞周期非特异性药物。

　　【临床应用】博来霉素对睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤效果良好，治疗睾丸癌时与长春碱、顺铂合用可使部分患者获得完全缓解。与顺铂或其他药物合用，对头颈部、皮肤、消化道、生殖道的鳞状上皮细胞癌和恶性淋巴瘤也有较好疗效。

　　【不良反应】对骨髓抑制很轻，但有显著的皮肤、黏膜毒性，可导致皮肤过度色素沉着、角质化和溃疡。肺毒性是本品最严重的毒性，可引起肺纤维化，但少见。其他不良反应有胃肠道反应、口腔炎、脱发、头痛、变态反应等。

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