2014执业药师《药学专业一》药理学：第二章

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　　第二章 药效学

　　一、药物的基本作用(掌握)

　　1.药物作用：与机体生物分子相互作用引起的初始作用，有其特异性。

　　药理效应：引起机体功能生理、生化的继发性改变，对不同脏器有其选择性。

　　⑴兴奋(亢进)：使机体器官原有功能的提高。

　　⑵抑制(麻痹)使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制

　　*药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体，药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响。

　　2.药物作用两重性

　　对因治疗：消除原发致病因子，彻底治愈疾病

　　治疗作用

　　对症治疗：改善疾病症状，在某些重危急症时

　　比对因治疗更为迫切

　　不良反应：不利甚至危害机体

　　3.药物不良反应

　　不良反应：凡与用药目的无关带来不适的作用。 特点：药物固有的效应，可预知的，难避免。

　　药源性疾病：少数较严重、较难恢复的慢性毒性反应。如庆大霉素耳聋，肼屈嗪红斑性狼疮等。

　　例1：药物的副反应是指：(单选)

　　A药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关并可给患者带来不适和痛苦

　　B药物剂量过大而产生的作用

　　C因病人有遗传缺陷而产生的作用

　　D停药后出现的作用

　　E不可预料的作用

　　参考答案：A

　　例2：A后遗效应 B停药反应 C毒性反应 D副反应 E过敏反应

　　⑴阿托品解除胃肠痉挛时出现口干、心悸、便秘等反应

　　⑵链霉素引起耳聋

　　⑶长期使用可乐定，停药次日血压迅速回升

　　⑷阿司匹林引起血管神经性水肿

　　参考答案：⑴D ⑵C ⑶B ⑷E

　　二、药物量效关系与安全性(掌握)

　　1.常用术语

　　⑴量反应：药理效应强度呈连续性变化，可用数量表示

　　⑵质反应：药理效应表现出反应性质变化，用全或无表示

　　⑶最小有效量：出现疗效所需的最小剂量

　　⑷极量：达到最大治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量

　　⑸半数有效量(ED50)：产生50%最大效应时的剂量*

　　⑹半数中毒量(TD50)：引起半数动物中毒的剂量

　　⑺半数致死量(LD50)：引起半数动物死亡的剂量

　　*半数有效量并非引起半数动物有效，A型题中注意不要混淆概念

　　⑻效能：药物的最大效应，反映药物本身内在活性

　　⑼效应强度：药物达到一定效应所需剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。与效能并不平行。

　　⑽治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相对安全性越大。这一安全指标并不可靠。

　　⑾安全范围：TD5与ED95之间的距离，值越大越安全

　　a. 最小有效量 b. 半数有效量 c. 极量

　　d. 安全范围 e. 最小中毒量 f. 半数中毒量

　　图中药物甲的半数有效量小于药物乙，效应强度高。

　　药物乙的最大效应高于药物甲，效能强。

　　三、受体学说

　　1.受体概念和特征(掌握)

　　受体：是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，与之结合随后产生相应的药理效应。

　　特征：饱和性，专一性，可逆性，高灵敏度，高亲和性，多样性

　　2.药物与受体相互作用(熟悉)

　　激动药：有亲和力，有内在活性

　　拮抗药：有亲和力，无内在活性

　　竞争性拮抗药：与受体可逆结合，最大效应不变

　　非竞争性拮抗药：与受体不可逆结合，最大效应降低

　　3.受体类型，药物与受体作用后的信号转导(了解)

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