2014执业药师《药学专业一》药理学：第三章

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　　第三章 药物动力学

　　一、药物转运

　　1.被动转运：从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。

　　⑴特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象

　　⑵影响因素：膜两侧的药物浓度差;药物理化性质。

　　分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。

　　2.主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等

　　特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。

　　3.易化扩散：如葡萄糖的吸收

　　特点：需要载体，不消耗能量，顺浓度梯度。

　　二、药物体内过程(掌握)

　　1.吸收：药物经血管外给药后自给药部位向血液循环的转运过程。

　　⑴影响因素：

　　①药物因素：药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。

　　弱酸性药在酸性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多

　　弱碱性药在碱性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多

　　吸收快慢：吸入、舌下、直肠、肌注、皮下注射、口服、经皮给药

　　②机体因素：胃肠道pH值，血流量，胃排空等

　　⑵不同给药方式特点

　　①胃肠道给药：最常用的给药途径，安全方便，经济。小肠是主要吸收部位。影响因素较多：溶解度、PH

　　首关消除：药物进入体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活，进入体循环量减少。舌下及直肠给药可避免首关消除

　　②注射给药：吸收迅速完全，用药不方便。适用于危急、昏迷、不能口服病人

　　③吸入给药：吸收极其迅速，适用于气体及挥发性药物

　　④经皮给药：脂溶性药可缓慢通透，吸收缓慢不规则

　　2.分布：进入循环的药向不同部位转移的过程。

　　决定药物在体内分布的因素：

　　⑴体液pH： 影响药物解离度

　　⑵药物与血浆蛋白的结合：为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性。结合具有饱和性与可逆性，有竞争置换现象：

　　两个药物能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象，使游离型药浓度增加，导致中毒;

　　血浆蛋白过少或变质时药物血浆蛋白结合率下降，易发生毒性反应。

　　⑶生理屏障

　　血脑屏障：分子量小脂溶性高的药易通过血脑屏障，但脑脊液中药物浓度低于血浆浓度

　　胎盘屏障：通透性无明显差别

　　3.药物的生物转化：：药物灭活与体内消除的过程

　　⑴生物转化后的结果：失活成为无药理活性;活化—无药理活性成为有药理活性或产生有毒物质

　　⑵生物转化步骤：分两步进行

　　第一步为氧化、还原或水解。主要由肝微粒体的细胞色素P-450酶系统催化。特点：对底物选择性不高，可诱导与抑制，个体差异大

　　第二步为结合，是母药或代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸和甘氨酸结合。结合物一般极性增加，活性降低或灭活。

　　⑶肝药酶诱导剂：如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素，能诱导酶的活性，加速药物的代谢，使药物效应减弱

　　肝药酶抑制剂：如异烟肼、氯霉素、酮康唑、西咪替丁，能抑制酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物效应敏化

　　4.药物的排泄：药物原形和代谢物排出体外的过程。

　　⑴肾排泄(主要排泄途径)：

　　药物及其代谢物肾小球滤过、肾小管重吸收后随尿排出(简单扩散)

　　肾小管外主动分泌到肾小管内排出(主动转运)

　　①药物肾小管中重吸收量与药物脂溶性、尿液PH有关

　　②分泌机制相同药物之间有竞争性抑制排泄现象，如丙磺舒抑制青霉素肾小管主动分泌，延效并增强。

　　⑵胆排泄：药物自胆汁进入十二指肠，经粪便排出

　　肝肠循环：自胆汁排入十二指肠的药物在小肠再被重吸收，作用明显延长。如洋地黄、地高辛

　　⑶其他：乳汁、唾液、汗腺、呼吸道

　　三、药物动力学基本概念(掌握，可参考药剂学)

　　1.时效关系：潜伏期(短：吸收快)----有效期----残留期(长：蓄积中毒)

　　2.药动学参数

　　⑴药-时曲线下面积AUC：代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度。

　　⑵生物利用度F：药物吸收进入血液循环速度与程度的一种量度，评价制剂吸收程度。可由药时曲线下面积AUC计算

　　⑶药峰时间tmax与药峰浓度Cmax：反映药物吸收快慢

　　⑷消除半衰期t1/2：反映药物从体内消除快慢

　　⑸表观分布容积Vd：反映药物在体内分布广窄，无实际生理意义

　　⑹清除率：反映药物从体内消除的另一参数

　　例1：决定药物每天用药次数的主要因素是：(单选)

　　A作用强弱

　　B吸收快慢

　　C体内分布速度

　　D体内转化速度

　　E体内消除速度

　　参考答案：E

　　例2： 药物与血浆蛋白结合(单选)

　　A是永久性的

　　B对药物的主动转运有影响

　　C是可逆的

　　D加速药物在体内的分布

　　E促进药物排泄

　　参考答案：C

　　例3： 肝药酶的特点是(单选)

　　A专一性高、活性很强、个体差异很大

　　B专一性高、活性有限、个体差异很大

　　C专一性低、活性有限、个体差异小

　　D专一性低、活性有限、个体差异大

　　E专一性低、活性很强、个体差异小

　　参考答案：D

　　例4：在下列情况下，药物从肾脏的排泄减慢(多选)

　　A青霉素G合用丙磺舒

　　B阿司匹林合用碳酸氢钠

　　C苯巴比妥合用氯化铵

　　D苯巴比妥合用碳酸氢那钠

　　E苯巴比妥合用苯妥英钠

　　参考答案：A C

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