2014执业药师《药学专业一》药理学：第七章

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　　第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活剂

　　一、易逆性胆碱酯酶抑制剂

　　新斯的明( 熟悉 )

　　【作用】 抑制 AchE 活性，使 Ach 增多而表现拟胆碱作用。能直接激动运动终板 N2 受体，对骨骼肌作用最强;胃肠、膀胱作用较强;对其它器官作用较弱。

　　【应用】 重症肌无力 ;手术后腹气胀和尿潴留;阵发性室上性心动过速;解救箭毒和阿托品中毒

　　毒扁豆碱( 熟悉 )

　　【作用】通过血脑屏障，毒性大，对眼作用较毛果芸香碱强而持久。

　　【应用】局部应用治疗青光眼

　　二、难逆性胆碱酯酶抑制剂

　　有机磷酸酯类 ( 掌握 )

　　【中毒机制】 与胆碱酯酶酯解部位结合形成不易解离的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去活性，导致乙酰胆碱在体内大量堆积引起中毒。

　　【中毒症状】 轻度中毒以 M 样症状为主，中度中毒同时有 M 样和 N 样症状;重度中毒除 M 、 N 样症状外有中枢症状。

　　M 样症状：瞳孔缩小，腺体分泌增加，恶心，呕吐，血压降低和心动过缓等

　　N 样症状：肌震颤，肌无力甚至麻痹，心动过速和血压升高等。

　　中枢神经症状：先兴奋后转入抑制，谵妄，昏迷，呼吸和循环衰竭。

　　【中毒解救】 主要有阿托品、碘解磷定、氯磷定。

　　阿托品竞争拮抗乙酰胆碱的作用，迅速解除 M 样中毒症状 。

　　碘解磷定、氯磷定能恢复胆碱酯酶活性，又称胆碱酯酶复活剂：

　　1. 对骨骼肌最为明显，能迅速制止肌束颤动。

　　2. 不能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱的作用，应与阿托品合用

　　3. 原则：合用早用，反复足量

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