2014执业药师《药学专业一》药理学：第八章

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　　第八章 胆碱受体阻滞药

　　一、M胆碱受体阻断药

　　阿托品(掌握)

　　【作用】 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用，选择性低。

　　1.解除平滑肌痉挛：对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较：胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。

　　2.抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺>呼吸道腺体>胃腺。

　　3.眼：散瞳;眼内压升高;调节麻痹，视近物模糊，视远物清楚。

　　4.心血管系统：

　　(1) 心脏：阻断M受体，解除迷走神经对心脏的抑制。迷走神经张力高的青壮年，心率加快作用显著。

　　(2)血管血压：治疗量无明显影响，大剂量解除小血管痉挛

　　5.中枢神经系统：较大剂量兴奋，中毒剂量由兴奋转入抑制

　　【应用】

　　1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛

　　2.抑制腺体分泌：全身麻醉给药;严重盗汗和流涎症;

　　3.眼科：虹膜睫状体炎;检查眼底;儿童验光配镜

　　4.缓慢型心律失常

　　5.感染中毒性休克

　　6.解救有机磷酸酯类中毒。

　　东莨菪碱 (熟悉)

　　【作用】 外周作用与阿托品相似，但中枢镇静及抑制腺体分泌作用较强，对心血管作用较弱。

　　【应用】 复合麻醉，晕动病，震颤麻痹。

　　山莨菪碱 (熟悉)

　　【作用】 明显的外周抗胆碱作用，有较强改善微循环作用，不易通过血脑屏障。抑制唾液分泌、散瞳弱

　　【应用】 感染性休克首选药

　　中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

　　合成扩瞳药、解痉药 (了解)

　　【作用】 选择性高，副作用少，疗效强

　　【代表药物】

　　扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、尤卡托品(时间最短)

　　解痉药：丙胺太林、哌仑西平、～溴铵

　　二、N胆碱受体阻断药

　　骨骼肌松弛药 (了解)

　　去极化型：与N2受体结合，激动N2受体，使后膜维持去极化失去兴奋性。新斯的明有协同作用。如琥珀胆碱。

　　非去极化型：与ACh竞争结合N2受体，干扰ACh作用。阻断作用可被新斯的明所拮抗。如筒箭毒碱。

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