文章责编:maxiaoye
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第十章肾上腺素受体阻断药
一、α受体阻断药
酚妥拉明 (熟悉)
【作用】 短效竞争性α受体阻断药
1.血管和血压:阻断α受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血压下降
2.兴奋心脏:血压下降,反射性兴奋心脏;阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进NA释放
3.酚妥拉明和妥拉唑啉有拟胆碱和组胺样作用
【应用】 外周血管痉挛性疾病;静滴NA外漏;抗休克;充血性心力衰竭
酚苄明 (了解)
【作用】 长效非竞争性α受体阻断药,有抗组胺作用
二、β受体阻断药
1.β受体阻断作用
(1) 心血管系统:阻断心脏β1受体,使心率减慢,收缩力减弱,心输出量降低
阻断血管β2受体作用引起血管收缩,使肝、肾等器官和冠脉血流量减少。
(2) 支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩,诱发或加剧哮喘发作.
(3) 代谢:抑制糖原和脂肪分解
2.内在拟交感活性:有些β受体阻断药具有微弱的β受体激动作用.
3.膜稳定作用:降低细胞膜对离子的通透性
普萘洛尔 (掌握)
【药动学】 口服易吸收,有首过效应,易透过血脑屏障,个体差异大
【作用】 阻断作用强,无选择性,无内在拟交感活性
【应用】 心绞痛、心律失常、高血压、甲亢
【不良反应】 诱发支气管痉挛、心动过缓,停药反应
β受体阻断药作用的比较
药物 | β受体阻断作用 | 内在拟交感活性 | 备注 | |
β1 | β2 | |||
普萘洛尔 | + | + | - | |
吲哚洛尔 | + | + | ++ | |
阿替洛尔 | + | - | - | |
醋丁洛尔 | + | - | + | 长效 |
拉贝洛尔 | + | + | 兼具β和α受体阻断作用,对β阻断作用强 |
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