2014执业药师《药学专业一》药理学：第十二章

　　点击查看：2014年执业药师《药学专业知识一》药理学汇总

　　第十二章 解热镇痛抗炎药

　　一、基本药理作用

　　(一)解热作用

　　【特点】

　　1.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。

　　2.仅影响散热过程，不影响产热过程。

　　3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(COX)活性，从而抑制前列腺素(PG)的合成。

　　(二)镇痛作用

　　1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制

　　2.对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。

　　3.镇痛作用部位主要在外周。

　　4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。

　　(三)抗炎作用

　　除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成,使炎症缓解或消失。

　　二、非选择性环加氧酶抑制药

　　乙酰水扬酸 (掌握)

　　【药动学】 吸收后迅速水解为水杨酸，主要在肝代谢，从尿排泄。碱性尿可促其排出。

　　【作用与用途】

　　1.解热镇痛和抗风湿作用

　　(1)解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。

　　(2)抗风湿作用强，疗效迅速确实，目前仍为首选药。

　　2.防止血栓形成：小剂量阿斯匹林可抑制血小板中COX-1，减少血栓烷 A2(TXA2)形成，从而抑制血小板聚集和血栓形成。用于预防心脑血管病。

　　【不良反应】

　　1.胃肠道反应：抑制COX-1，干扰对胃粘膜有保护作用的PGE2合成，刺激胃粘膜

　　2.凝血障碍：治疗量抑制血小板聚集，长期使用抑制凝血酶原形成。维生素K缺乏及血友病人禁用。

　　3.过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效。

　　4.水杨酸反应：大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药, 并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。

　　5.瑞夷综合征：极少数出现严重肝功能损害。

　　对乙酰氨基酚 (熟悉)

　　【作用特点】 解热镇痛强度相当于阿斯匹林，但缓慢而持久，是小儿退热的首选药。抗炎作用很弱，无实际疗效

　　【不良反应】 治疗量不良反应少，偶见过敏。

　　保泰松及羟基保泰松 (熟悉)

　　【作用特点】 解热、镇痛作用较弱，抗风湿作用强。较大剂量可促进尿酸排泄，用于治疗急性痛风。

　　【不良反应】 较多，毒性较大，可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。

　　吲哚美辛 (熟悉)

　　【作用特点】解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.但不良反应发生率高且重

　　布洛芬 (熟悉)

　　【作用特点】 具有解热、镇痛、抗风湿作用，疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻。

　　三、选择性诱导型环加氧酶抑制药

　　美洛昔康 (熟悉)

　　【作用特点】 长效选择性COX-2抑制药，在产生抗炎作用的同时，对胃肠道不良反应较少。对血小板聚集功能无明显影响。

　　相关推荐：

　　2014执业药师<药学专业知识一>药物分析汇总

　　2014执业药师<药事管理与法规>模拟试题汇总

　　2014年执业药师考试《药学专业二》药剂学汇总