2014执业药师《药学专业一》药理学：第十四章

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　　第十四章 抗心率失常药

　　一、心率失常的电生理基础 (了解)

　　1.发生机制：冲动形成异常和冲动传导异常或两者兼有。

　　2.抗心率失常药的分类

　　(1)Ⅰ类：钠通道阻滞药

　　ⅠA类：适度阻滞心肌细胞钠通道 奎尼丁

　　ⅠB类：轻度阻滞心肌细胞钠通道 利多卡因

　　ⅠC类：对钠通道有高亲和力 普罗帕酮

　　(2)Ⅱ类：β受体阻断药 普萘洛尔

　　(3)Ⅲ类：延长动作电位时程药 胺碘酮

　　(4)Ⅳ类：钙通道阻滞药 维拉帕米

　　二、常用抗心率失常药

　　奎尼丁 (掌握)

　　【药动学】 口服后迅速达峰，组织中药物浓度较血药浓度高，心肌中浓度尤高，主要经肝脏代谢。

　　【药理作用】 与心肌细胞钠通道蛋白结合，降低膜对Na+、K+通透性

　　1.降低自律性：使4相缓慢去极化速度减慢

　　2.减慢传导：抑制0相Na+内流.

　　3.绝对延长ERP：抑制3相K+外流，延长复极化过程.

　　4.阻断α受体，抗胆碱作用

　　【应用】 临床上用于各种心律失常如心房颤动，心房扑动及室上性心动过速等.

　　【不良反应】 多，毒性大，应进行血药浓度监测

　　1.胃肠道反应，过敏反应

　　2.金鸡钠反应：耳鸣，，眩晕听力减退等

　　3.低血压：阻断α受体使血管扩张，不能静注给药

　　4.血管栓塞：慢性房颤病人恢复正常后血栓脱落引起栓塞

　　5.心动过缓或停搏：对心脏抑制作用

　　6.奎尼丁晕厥：意识丧失、抽搐、呼吸抑制、室颤

　　普鲁卡因胺 (熟悉)

　　作用与奎尼丁相似而较弱，无α受体阻断及抗胆碱作用。

　　静注给药适用抢救危急病人。不良反应较奎尼丁少。

　　利多卡因 (掌握)

　　【药动学】 有明显首关消除，常用静脉注射。作用时间短，主要在肝脏代谢。

　　【作用】 促进K+外流和抑制Na+内流.

　　1.降低自律性：选择性作用于浦氏纤维，促进4相K+外流和抑制Na+内流.

　　2.相对延长ERP：促进3相K+外流，缩短浦氏纤维的APD和ERP，ERP相对延长.

　　3.对因受损而部分除极的心肌组织，可消除单向传导阻滞和折返激动。

　　【应用】 室性心律失常，急性心肌梗塞引起的室性心律失常为首选药。对室上性心律失常基本无效。

　　【不良反应】 主要为中枢神经系统反应。静注速度过快或大剂量可降低血压、传导阻滞。

　　苯妥英纳 (熟悉)

　　作用与利多卡因相似，主要作用浦氏纤维。

　　主要用于强心甙中毒引起的室性和室上性心律失常，对其他室性心率失常也有效。

　　普罗帕酮 (掌握)

　　【药动学】 口服完全吸收，有首关消除，主要在肝脏代谢，给药应个体化。

　　【药理作用及应用】

　　具局麻作用。与钠通道快速结合，阻滞钠通道。有弱的β受体阻断作用及阻滞钙通道作用。

　　临床应用广，对恶性室性心率失常很有效。

　　【不良反应】 恶心、呕吐、头痛、眩晕等。有心脏毒性。

　　恩卡尼 (熟悉)

　　【作用特点】 主要阻滞钠通道。适用于各种室性心率失常，也可用于室上性心动过速。

　　【不良反应】 剂量较大时常见中枢神经系统症状。

　　普萘洛尔 (掌握)

　　【药理作用】 阻断β受体，高浓度具膜稳定作用

　　1.自律性：β受体兴奋增加4相去极化速度，窦房结自律性增高。普萘洛尔可阻断此作用。

　　2.ERP：β受体阻断可延长房室结ERP，降低心肌耗氧量，有利于消除折返性心率失常。

　　3.传导性：减慢房室传导

　　【临床应用】 主要用于室上性心律失常，对一般室性心率失常无效。 支气管哮喘、心动过缓、心功能不全、重度房室传导阻滞者禁用。

　　胺碘酮 (掌握)

　　【药动学】 口服吸收慢而少，个体差异大。消除缓慢，长时间治疗活性代谢物可蓄积。

　　【药理作用】 作用机制复杂。能阻滞钠、钾及钙通道，有一定非竞争性阻断α及β受体作用。还有扩张冠状血管，降低心肌耗氧量及保护缺血心肌作用。

　　【应用】 广谱抗心率失常药，适用与对其他药无效的顽固性室性心率失常。

　　【不良反应】 较多，与剂量、用药时间有关。常见恶心、呕吐、嗜睡等，严重不良反应为致死性肺毒性和肝毒性。

　　维拉帕米 (掌握)

　　【药动学】 口服吸收快而完全，首关消除明显，口服需加大剂量。主要在肝脏代谢。

　　【药理作用】 抑制Ca2+内流，主要影响窦房结和房室结，降低自律性。减慢房室结传导速度，延长ERP

　　【应用】

　　主要用于室上性心律失常，为治疗阵发性室上性心动过速的首选药。

　　【不良反应】

　　可出现心脏和胃肠道不良反应。与β受体阻断药合用可增加心脏毒性。心衰，Ⅱ、Ⅲ 度房室传导阻滞，心源性休克者禁用。

　　地尔硫卓 (熟悉)

　　【作用特点】 与维拉帕米相似，使窦房结和房室结自律性降低，扩张冠状动脉及外周血管，降低心肌收缩力。用于阵发性室上性心动过速，尤适于老年病人。

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