2014执业药师《药学专业一》药理学：第十六章

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　　第十六章 抗高血压药

　　一、抗高血压药分类 (了解)

　　1.中枢性交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴

　　2.神经节阻断药 美加明

　　3.外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 胍乙啶

　　4.肾上腺素受体阻断药

　　(1)α受体阻断药 哌唑嗪

　　(2)β受体阻断药 普萘洛尔

　　(3)α、β受体阻断药 拉贝洛尔

　　5.钙拮抗药 硝苯地平 尼群地平

　　6.直接扩血管药 肼苯哒嗪 硝普钠

　　7.影响RAS系统药物

　　(1)血管紧张素转换酶抑制药 卡托普利

　　(2)AT1受体拮抗剂 氯沙坦

　　8.利尿降压药 氢氯噻嗪

　　二、利尿降压药

　　氢氯噻嗪 (掌握)

　　【作用机制】

　　早期通过排钠利尿，使血容量减少而降压;

　　长期用药①Na+-Ca2+交换使细胞内Ca2+减少，血管平滑肌舒张;②血管平滑肌对收缩血管物质反应性降低;③笑道诱导产生扩血管物质

　　【临床应用】

　　常与其它降压药合用于各型高血压，以增强疗效和减少不良反应，作用温和，不易产生耐受性。

　　三、影响RAS系统药物

　　卡托普利 (掌握)

　　【药理作用】 降低外周血管阻力，增加肾血流量

　　作用机制：抑制血管紧张素转化酶，①减少血管紧张素Ⅱ生成，减弱血管紧张素Ⅱ收缩血管、升高血压的作用;②减少醛固酮分泌，利于排钠;③抑制缓激肽的水解，扩血管物质增加。

　　【临床应用】 适用于各种类型高血压，治疗轻、中度原发性或肾性高血压首选药物。

　　【不良反应】 使缓激肽、P物质在肺内聚积，可出现顽固性干咳。皮疹、味觉减退与分子中巯基有关。合用保钾利尿药可引起高血钾。

　　氯沙坦 (掌握)

　　【药动学】 口服易吸收，首关消除形成活性羧酸代谢物，较母体活性更高。

　　【药理作用与应用】

　　选择性与AT1受体结合，阻断AngⅡ作用，降压作用较血管紧张素转化酶抑制剂稍弱。增加尿酸排泄。用于各型高血压。

　　【不良反应】 较少。不会出现咳嗽等不良反应。

　　四、β受体阻断药

　　普萘洛尔 (掌握)

　　【作用机制】

　　1.阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢。

　　2.阻断肾小球旁细胞β受体，减少肾素分泌，抑制RAS系统。

　　3.透过血脑屏障，阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。

　　4.阻断突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。

　　5.增加前列环素合成

　　【作用特点】

　　1.降压缓慢，口服2-3周才出现降压作用。

　　2.作用温和，不引起体位性低血压，不易产生耐受性。

　　【应用】

　　1.轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。

　　2.重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作用。

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