2014执业药师《药学专业一》药理学：第十七章

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　　第十七章 抗心绞痛药

　　一、硝酸酯类及亚硝酸酯类

　　硝酸甘油 (掌握)

　　【药动学】 从粘膜、皮肤、都可吸收，口服首关消除明显，吸收后迅速离开血液在各组织分解。

　　【机理】 直接松弛血管平滑肌，改变心肌血液分布

　　1.扩张外周血管：扩张小静脉，减少回心血量，降低左心室舒张末期压力，耗氧降低。扩张小动脉，外周阻力降低，减少心脏做功。

　　2.改善心肌血液分布，增加缺血区血流量。

　　(1)扩张冠状动脉及缺血区侧支血管，改善局部缺血

　　(2)明显舒张较大心外膜血管和狭窄冠状动脉，使血液流向缺血区

　　(3)使冠状动脉血流重新分配

　　(4)抑制血小板聚集，有利于冠心病治疗

　　【临床应用】

　　主要用于治疗和预防各类型心绞痛，也用于急性心肌梗塞及充血性心力衰竭。

　　【不良反应】

　　面部发红、血压下降，反射性心率加快;本类药物易产生耐受性，但停药一段时间可消退。

　　二、β肾上腺素受体阻断药

　　普萘洛尔 (掌握)

　　【作用机理】

　　1.减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量。

　　2.由于心率减慢，舒张期延长，使心内膜下层血流量增加。

　　但同时由于心率减慢，造成回心血量增加，心室射血时间延长，有增加心耗氧量倾向。总效应耗氧量降低。

　　普萘洛尔合用硝酸酯类可协同降低心肌耗氧量，提高疗效和减轻副作用：①普萘洛尔可取消硝酸酯类反射性引起的心率加快和心肌收缩力增加。②硝酸酯类可缓解普耐洛尔引起的心室容积增加

　　【临床应用】

　　主要用于稳定型心绞痛，对兼有高血压和心律失常的患者尤为适用。对变异型心绞痛无效。

　　【禁忌症】

　　房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。

　　三、钙通道阻滞药

　　硝苯地平 (掌握)

　　【作用机理】

　　1.阻滞细胞外Ca2+内流，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量。

　　2.扩张外周血管，心脏后负荷下降。

　　4. 扩张冠状动脉，增加冠脉血流量。

　　可反射性加快心律，对窦房结和房室结无影响，没有抗心律失常作用。

　　【临床应用】

　　变异型心绞痛疗效好。对稳定型心绞痛疗效不及普萘洛尔。对伴有房室传导阻滞患者安全，不易诱发心衰。

　　维拉帕米 (熟悉)

　　【作用特点】 扩张冠状血管作用强，对外周血管扩张作用较弱，抗心律失常作用明显。特别适用于伴有心律失常的心绞痛患者。

　　地尔硫卓 (熟悉)

　　【作用特点】 强度介于硝苯地平与维拉帕米之间，能选择性扩张冠脉，对外周血管作用较弱。明显减少心绞痛发作。

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