2014执业药师《药学专业一》药理学：第二十三章

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　　第二十三章 组胺和组胺受体阻滞药

　　组胺是存在于人体组织的自身活性物质。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应：如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克;增加心率和心肌收缩力;兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，;刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。

　　一、H1受体阻断药 (熟悉)

　　【药理作用】

　　1.抗外周组胺H1受体效应： H1受体被激动后使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩，小血管扩张，通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。

　　2.中枢作用：治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用，以苯海拉明、异丙嗪作用最强;阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。。

　　3.其他：抗胆碱作用和微弱局部麻醉作用。

　　【临床应用】

　　1.变态反应性疾病：对荨麻疹，枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对过敏性休克也无效。

　　2.晕动病及呕吐：苯海拉明、异丙嗪等对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。

　　3.失眠：对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

　　【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。

　　常用H1-受体阻断药作用特点的比较

　　二、H2受体阻断药

　　当前临床应用的有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。

　　【药理作用】本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。对心血管无影响，西咪替丁尚有免疫增强作用。

　　【临床应用】用于十二指肠溃疡，其他胃酸分泌过多的疾病也可用。

　　【不良反应】发生较少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，长期服用耐受良好。长期服用西米替丁有抗雄激素作用，还能抑制肝药酶活性。

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