2014执业药师《药学专业一》药理学：第二十七章

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　　第二十七章 大环内酯类及其他抗生素

　　一、大环内酯类

　　红霉素 (掌握)

　　【药动学】不耐酸，可被胃酸分解，食物或碱性药物阻碍吸收。可透过胎盘，难以通过正常脑膜。从胆汁排泄，有肠肝循环。

　　【抗菌作用】

　　抗菌谱似青霉素而稍广，对G+性菌有强大抗菌作用，对耐青霉素的金葡菌有效;对部分阴性杆菌、立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成(作用于敏感菌核蛋白体50S亚基)，从而产生速效抑菌作用。

　　【临床应用】

　　1.支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌首选药

　　2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。

　　【不良反应】

　　不良反应较轻，大剂量出现胃肠道反应。无味红霉素易引起黄疸和肝损害，长期使用引起二重感染。

　　新大环内酯类克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素药理特点：(掌握)

　　抗菌谱扩大，活性增强，对分支杆菌、包柔螺旋体有效

　　组织、细胞内浓度高，体内抗菌作用强大

　　具有良好免疫调节作用

　　对酸稳定性好，口服吸收好

　　副作用轻，易于耐受

　　克拉霉素抗菌活性为大环内酯类最强的，对G+性菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体作用为本类药物最强。阿齐霉素对肺炎支原体作用为本类药物最强。

　　二、其他抗生素

　　克林霉素 (熟悉)

　　【抗菌作用】

　　对G+性球菌抗菌谱类似红霉素，与庆大霉素有协同作用。对厌氧菌有广谱抗菌作用，但对肠球菌无效。能穿过细胞外膜，阻碍细菌肽链延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用。

　　与红霉素竞争结合部位，呈拮抗作用，不可联合使用。

　　【临床应用】治疗敏感厌氧菌引起的严重感染特别有效。

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