2014执业药师《药学专业一》药理学：第二十八章

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　　第二十八章 氨基糖苷类抗生素

　　一、氨基糖甙类抗生素的共性 (了解)

　　1.抗菌作用：对G+和G-性菌均有作用，尤其是对G-性菌有强大杀灭作用，在碱性环境中抗菌作用增强。对静止期细菌有较强的作用。

　　2.作用机制：阻碍细菌蛋白质的合成。主要是通过干扰细菌蛋白质合成的始动阶段(抑制70s始动复合物的形成)、肽链延长阶段(与30s亚基结合，使mRNA密码错译)及终止阶段(抑制肽链的释放)而呈杀菌作用。

　　3.体内过程：口服难吸收，在肠道内形成高浓度。肌注或皮下注射给药吸收迅速。主要分布于细胞外液，不易通过血脑屏障，大部分以原形从肾脏排出。

　　4.不良反应

　　①第八对脑神经损害：前庭神经损害表现为眩晕、恶心、呕吐、平衡失调;耳蜗神经损害表现为耳鸣、听力减退、耳聋。发生率依次为新霉素>卡那霉素>庆大霉素、链霉素。

　　②肾损害：发生率依次为新霉素>庆大霉素>阿米卡星>链霉素。

　　③神经肌肉接头阻滞。

　　④过敏反应。

　　二、常见氨基糖甙类抗生素

　　链霉素 (熟悉)

　　【抗菌特点】

　　1.对大多数G-性菌有强大抗菌作用，尤其是对结核杆菌有突出作用。

　　2.极易产生抗药性，与其他氨基甙类抗生素之间有单向交叉抗药性，即对链霉素耐药而对其他敏感;反之对其他耐药者对链霉素耐药。

　　【临床应用】

　　(1)结核病;(2)鼠疫和兔热病首选;(3)布氏杆菌病;(4)感染性心内膜炎，对草绿色链球菌感染者以青霉素合并链霉素为首选;(5)与青霉素或氨苄西林联用，可预防常发的细菌性心内膜炎及呼吸、胃肠道及泌尿系统手术后感染。

　　【不良反应】

　　1.第八对脑神经的损害：与剂量和疗程有关。孕妇应禁用，禁与有耳毒性的利尿酸和呋喃苯胺酸合用。

　　2.过敏反应：可出现皮疹、药热等，亦可发生过敏休克，发生率仅次于青霉素，但死亡率高。

　　3.神经肌肉阻滞作用

　　4.肾损害：在氨基糖甙类中肾毒性最轻

　　庆大霉素 (掌握)

　　【抗菌作用】

　　1.抗菌谱较链霉素广，作用较强，对绿脓杆菌及抗药金葡菌亦有良好效果。

　　2.抗药性形成较少，与其它氨基甙类也有交叉抗药性。

　　【临床应用】

　　(1)是临床上常用的G-性杆菌感染的首选药。

　　(2)治疗绿脓杆菌感染，常与羧苄西林合用。

　　(3)与青霉素联合治疗原因未明的G+性杆菌混和感染。

　　【不良反应】

　　1.第八对脑神经损害：对前庭神经损害明显，但比链霉素少见，而耳蜗损害比链霉素多见。

　　2.肾脏损害：在氨基糖甙类中肾毒性最大

　　丁胺卡那霉素 (熟悉)

　　又名阿米卡星。抗菌谱为氨基糖甙类最广，最突出的特点是对许多肠道G-性菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，因而主要用于治疗对其它氨基甙类耐药菌株所致的感染。

　　阿贝卡星 (熟悉)

　　不易受氨基糖甙钝化酶分解，对氨基糖甙耐药菌有作用，活性强于阿米卡星，特别对耐甲氧西林金葡菌有强大抗菌力。

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