2014执业药师《药学专业一》药理学：第二十九章

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　　第二十九章 四环素类和氯霉素类抗生素

　　一、四环素类

　　四环素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 (熟悉)

　　【体内过程】

　　口服易吸收但不完全。四环素类能与Mg2+、Ca2+等阳离子或乳制品等络合，而防碍其吸收;此外，一次口服剂量超过0.5g时，血药浓度并不随剂量增加而明显上升。 吸收后广泛分布于各组织中，并能沉积于骨及牙组织内，但不易透过血脑屏障。由胆汁排出，形成肠肝循环

　　【抗菌作用】

　　抗菌谱广，对多种G+性和G-性菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、放线菌及阿米巴原虫均有抑制作用。各药抗菌作用强度依次为二甲胺四环素>强力霉素>四环素>土霉素。

　　四环素类是速效抑菌剂，其抗菌原理主要是作用于细菌核蛋白体，抑制肽链的形成，从而干扰细菌蛋白质的合成而产生抑菌作用。

　　【临床应用】

　　1.支原体肺炎、衣原体感染、立克次体病，本类药均为首选药。

　　2.对G+和G-性菌所致的感染，一般仅作次选药。

　　3.肠内阿米巴病常选用土霉素。

　　【不良反应】

　　1.局部刺激：口服可有胃肠道反应，静滴浓度过高可发生静脉炎。

　　2..二重感染：长期用药后，敏感菌受抑制，使口腔、鼻咽部、肠道和阴道等处于原有菌丛平衡受到破坏，不敏感菌得以大量繁殖，造成二重感染。常见的二重感染有①白色念珠球菌引起的鹅口疮、肠炎、阴道炎，可用抗真菌药治疗;②伪膜性肠炎。

　　3.抑制骨、牙生长：四环素类能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合，从而影响牙齿发育和骨骼生长。

　　4.其它：大剂量应用四环素类可造成严重肝损害，长期应用还可引起维生素缺乏症。

　　二、氯霉素 (熟悉)

　　【抗菌作用】

　　抗菌谱广，对G+性菌、G-性菌均有抑制作用，且对后者的作用较强，其中对伤寒、副伤寒杆菌作用尤为突出。此外对立克次体和衣原体也有抑制作用。

　　氯霉素是一种速效抑菌剂，其作用机制主要是与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制细菌蛋白质的合成。

　　氯霉素抗药性产生较慢，较少，且可以自动消失。产生原因为基因突变或耐药因子的转移。

　　【临床作用】

　　1.伤寒、副伤寒首选药。

　　2.细菌性脑膜炎。

　　3.立克次体感染及滴眼治疗沙眼。

　　4.敏感菌所致的严重感染。

　　5.厌氧菌感染

　　【不良反应】

　　1.抑制骨髓造血机能：主要有两型：①可逆性骨髓抑制，表现为骨髓红细胞的成熟受阻。停药后，可恢复。②再生障碍性贫血，此反应与剂量无关，发生率低但一旦发生很难逆转，且死亡率高。

　　2.灰婴综合征：早产儿、新生儿肝解毒功能不良(葡萄糖醛酸转移酶活性低)，且肾脏排泄功能低下，易引起蓄积中毒。因此早产儿禁用，新生儿慎用。

　　3.治疗性休克：大剂量应用时，细菌大量死亡释放内毒素产生治疗性休克。可同时给予糖皮质激素预防。

　　4.其他：出现胃肠道反应、过敏及二重感染。但比四环素类少见。

　　[A型题]

　　1 β-内酰胺类抗生素的作用靶位是

　　A细菌核蛋白体30S亚基

　　B细菌核蛋白体50S亚基

　　C细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs

　　D二氢叶酸合成酶

　　E DNA螺旋酶

　　参考答案C

　　2 可用于耐药金葡萄酶感染的半合成青霉素是

　　A苯唑西林

　　B氨苄西林

　　C羧苄西林

　　D阿莫西林

　　E青霉素V

　　参考答案 A

　　3 青霉素G最常见的不良反应是

　　A二重感染

　　B过敏反应

　　C胃肠道反映

　　D肝、肾损害

　　E耳毒性

　　参考答案 B

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