2014执业药师考试《药学专业一》药理学重点(9)

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化学诱变的优点

　　1. 使用经济方便

　　只需少量的药剂和简单的设备。

　　2. 有一定专一性

　　不同药剂对不同植物、组织或细胞、染色体节段、基因的诱变有一定专一性。

　　如某一诱变剂对某一基因有高效引变作用。这是解决定向突变的一条途径。

　　3. 与辐射诱变的突变谱很不相同

　　如 辐射处理大麦，叶绿体突变谱较窄，大多为白花苗。而化学诱变，叶绿体突变谱宽，白化苗百分率下降。

　　4. 诱变机制与辐射育种不同

　　辐射诱变 诱变因高能射线造成，染色体结构变异广泛。

　　化学诱变 化学药剂与遗传物质发生生化反应，结果多是基因的点突变。

　　因为化学诱变诱发“点突变”，所以更为适用。

　　辐射诱变染色体或DNA是在辐射时发生的。化学诱变剂作用则是在较晚时发生，即“迟发突变”。

四环素类抗生素稳定性

　　四环素类抗生素在赶早状态下比较稳定，但遇日光可变色。在酸及碱性条件下都不够稳定，易发生水解。四环素类药物主要有以下化学性质：

　　1.酸性条件下不稳定：C-6羟基和C-5α上的氢正好处于反式构型易发生消除反应，生成无活性橙黄色脱水物。

　　在pH2～6条件下C-4位二甲氨基很易发生可逆反应的差向异构化。土霉素由于存在C-5羟基与C-4二甲氨基之间形成氢键，4位的差向异构化比四环素难。而金霉素由于C-7氯原子的空间排斥作用，使4位异构化反应比四环素更容易发生。

　　2.碱性条件下不稳定：在碱性条件下生成具有内酯结构的异构体。

　　3.和金属离子的反应：在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。这不仅给临床使用制成合适的溶液带来不便，而且还会干扰口服时的血药浓度。

　　由于四环素类能合钙离子形成络合物，在体内，在体内该络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上，对小儿服用会发生牙齿变黄，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。

青霉素的特点介绍：

　　青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。

　　青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

　　青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。

　　各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。

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