2014执业药师考试《药学专业一》药理学重点(10)

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氯霉素类抗生素

　　氯霉素类抗生素含有2个手性碳原子有4个旋光异构体，其中仅1R，2R(-)或D(-)苏阿糖型(Threo)有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。

　　为了避免氯霉素的苦味，增强抗菌活性，延长作用时间或减少毒性，合成了它的酯类和类似物。

　　琥珀氯霉素是氯霉素的丁二酸单酯。可与碱形成水溶性盐，如与无水碳酸钠混合制成无菌粉末，临用前加注射用水溶解后供注射用。

中枢神经系统药理概论介绍

　　临床药理学辅导：中枢神经系统药理概论(考前辅导)

　　一、中枢神经系统的递质和受体：

　　已知中枢递质达30余种，现介绍几种重要的递质、受体和功能。

　　1、乙酰胆碱(Ach)在中枢分布广泛，受体分M及N型，功能与运动、记忆、警觉及内脏活动有关，中枢Ach主要为兴奋性递质，如动物激怒时，脑内Ach释放，睡眠时Ach释放减少。

　　2、去甲肾上腺素(NA)NA在中枢内分布较集中，主要在下丘脑等处，受体分α和β型，功能与警觉、睡眠、情绪等等调节有关，当中枢NA能神经元活性增高时，表现愉快、激动等效应。

　　3、多巴胺(DA)DA在脑内分布很不均匀，大部分DA集中分布在纹状体、黑质和苍白球，受体D1及D2型。脑内DA能神经通路有

　　①黑质-纹状体通路：属于锥体外系，使运动协调。当此通路的功能减弱时引起怕金森病，功能亢进则出现多动症。

　　②中脑-边缘系统通路：功能与情绪、情感有关。

　　③中脑-皮质通路：功能与精神、理智有关。

　　④结节-漏斗通路：主管垂体前叶的内分泌功能。精神分裂症患者的第②、③条通路第功能失常，并伴有脑内DA受体增多。抗精神分裂症药通过阻断这两条通路的D2受体发挥疗效。阻断黑质-纹状体和结节-漏斗通路分别引起锥体外系副作用和内分泌方面改变。

　　4、5-羟色胺(5-HT)在中枢内以松果体含量最多，受体分S1及S2型。功能是维持情绪和情感的稳定，参与体温、睡眠、内分泌等调节。5-HT的功能以抑制、稳定为主，而NA以兴奋、激动为主。

　　5、γ-氨基丁酸(GABA)存在于脑内，以黑质、苍白球中含量最高。GABA是中枢抑制性递质，如癫痫患者大脑皮层缺乏GABA可引起惊厥，丙戊酸钠因能抑制GABA降解而对各种癫痫发作有效。

　　6、内阿片肽为内源性阿片样肽对简称，脑内以纹状体、下丘脑垂体含量最高。阿片(主要有效成分为吗啡)有镇静、催眠、镇咳、抑制呼吸等作用。

　　7、组胺(H)脑内组胺的分布很不均匀，以下丘脑和网状结构含量较高，受体分H1及H2型。有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用，脑内H1受体激动呈现兴奋，H2受体激动呈现抑制，抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。

　　8、前列腺素(PG)PG在各脑区分布均匀，已知多种PG都有致热作用，以PGE2致热作用最强。中枢PG合成酶(环氧酶)抑制剂如乙酰水杨酸使PG合成减少而呈现解热作用。

　　二、中枢神经系统药物作用的基本方式

　　(一)直接作用于受体：激动或阻断受体。

　　(二)影响递质的传递过程：影响合成、储存、释放、再摄取、代谢及灭活。

　　(三)影响神经细胞能量代谢及膜稳定性。

　　三、中枢神经系统药物的分类

　　1、中枢兴奋药。

　　2、中枢抑制药：全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药及解热镇痛抗炎炎。

　　吸入麻醉药药理作用

　　[药理作用]

　　挥发性麻醉药蒸气或气体经呼吸道吸入，产生中枢神经系统抑制，使病人意识消失而致周身不感疼痛。

　　1.抑制中枢神经系统 吸入麻醉药对中枢神经系统具有广泛和显著的抑制作用，使病人的意识、痛觉等各种感觉和神经反射暂时消失，达到镇痛和一定程度的肌松作用。药物作用强度除与脑内的药物浓度呈正相关外，不同的中枢神经元和神经通路对麻醉药的敏感性有较大差异，如脊髓背角胶质细胞对药物敏感性高，因此首先出现该区域脊髓丘脑束的感觉传递障碍，痛觉反射减弱或消失。延髓的呼吸中枢和血管运动中枢对麻醉药的敏感性最低，高浓度时才引起呼吸和循环抑制。

　　2.抑制循环和呼吸系统 含氟麻醉药均不同程度地抑制心肌收缩力和降低心肌耗氧量，扩张外周血管和降低血压，并能降低压力感受器的敏感性，使内脏血流量减少。Desflurane和sevoflurane对心血管系统的抑制效应相对较小。本类药物还能降低呼吸中枢对CO2敏感性，使呼吸加快、潮气量和每分钟通气量降低。并对呼吸道有一定的刺激性，其中以desflurane刺激性最大而sevoflurane最小。

　　3.松弛骨骼肌和子宫平滑肌 含氟麻醉药有不同程度的骨骼肌松弛作用，且与非去极化型肌松药相协同。此外，还明显地松弛子宫平滑肌，使产程延长和产后出血过多。

　　左旋多巴使用不良反应

　　[不良反应]

　　1、胃肠道反应：初期恶心、呕吐、食欲减退;长期偶见溃疡、出血和穿孔。

　　2、心血管反应：体位性低血压、心律失常。

　　3、精神障碍：可能与多巴胺作用于大脑边缘叶有关。

　　4、运动障碍：不自主的异常运动，可有“开-关现象”。

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