2014执业药师考试《药学专业一》药理学重点(13)

药物的胞饮作用

　　胞饮作用：指细胞对液体或微粒的吞入作用，细胞膜先内陷把液体或微粒封入，然后加以融合形成一个小泡，之后即脱离细胞膜进入细胞内。这种机制也需消耗能量。除了对蛋白质类药物外，胞饮作用在药物转运过程所起作用不甚重要。

硫糖铝的保护作用

　　1.保护胃黏膜屏障作用硫糖铝是一种八硫酸蔗糖的氢氧化铝盐，在酸性环境下，有些分子的氢氧化铝根可离子化而与硫酸蔗糖复合离子分离，后者可聚合成不溶性带负电的胶体，能与溃疡面带正电的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜覆盖胃黏膜面。硫糖铝对胃黏膜的附着作用与局部的pH有明显关系，其黏附于胃黏膜的最佳pH为2～3，当pH>4时，这种黏附作用减弱。

　　2.减少侵袭因子硫糖铝具有吸附胆汁酸和胃蛋白酶的作用，使胆汁酸和胃蛋白酶的活性降低或消失，降低其对黏膜的损伤。其中，硫糖铝与胆汁酸的结合量也与局部的pH有明显关系，当pH>4.3时，这种黏附作用较低。

　　3.促进胃黏液和碳酸氢盐的分泌硫糖铝可以使实验动物胃黏液分泌增多，黏液的黏稠度增加、疏水性增强，黏蛋白含量增加。

　　4.增加胃黏膜血流和促进上皮修复保持良好的胃黏膜微循环状态，以维持正常的胃黏膜血流量，是防止胃黏膜损伤的重要因素之一。硫糖铝能增加胃黏膜的血流量，且这种药物效应的大小与硫糖铝的剂量呈相关性。有文献报道，硫糖铝可以使乙醇引起的大鼠胃黏膜损伤范围降低95%，使细胞凋亡与肿瘤坏死因子(TNF-α)分别降低39%与52%.

　　5.促进前列腺素合成口服硫糖铝(每日4次，每次1克)后，胃黏膜合成和释放到胃腔内的前列腺素E2量明显增加，胃黏膜细胞脱氧核糖核酸(DNA)丢失量减少。

　　6.促进生长因子的分泌。

　　7.抑制幽门螺杆菌幽门螺杆茵具有葡萄糖硫酸酯酶活性，并对胃黏液中硫酸化糖蛋白和糖脂有特异，它可使黏液中N-6-硫酸乙酰葡萄糖胺和6-硫酸盐半乳糖及甘油糖脂中的6-硫酸葡萄糖去硫酸化。硫糖铝可以抑制此酶对胃黏液中硫酸酯的作用，抑制效应与硫糖铝浓度成正比。

双硫仑样反应具体简介

　　双硫仑样反应又称双硫醒样反应或戒酒硫样反应。系指双硫仑抑制乙醛脱氢酶，阻挠乙醇的正常代谢，致使饮用少量乙醇也可引起乙醛中毒的反应。双硫仑又名戒酒硫，用药后再饮酒即出现软弱、眩晕、嗜睡、幻觉、全身潮红、头痛、恶心、呕吐、血压下降甚至休克等反应，令嗜酒者不再思饮酒。对于一般较轻的反应，不需治疗可自行恢复。若出现剧烈反应，如呼吸抑制、虚脱、惊厥、心功能失常时应采取相应措施救治。

　　除双硫仑外，甲硝唑、呋喃唑酮、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲及一些具有甲硫四氮唑侧链的头孢菌素(如头孢美唑、头孢孟多、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢替安、拉氧头孢等)均可引起此反应。应告诫患者用此类药期间禁酒和禁用含乙醇的药剂。

感染性疾病首选药物介绍

药物生物利用度介绍

　　通常人们在服药后，最关心的是药物的治疗效果大小和出现治疗效果的时间。药物进入人体后必须被吸收进入血液循环才能发挥治疗作用，并且血液中的浓度要达到有效浓度，否则无治疗效果。但若血药浓度太高、超过最小中毒浓度又能导致中毒。

　　生物利用度就是衡量血管外给药剂量中能被吸收进入血液循环的相对分量与在血液循环中出现的相对速度。换言之，生物利用度包含药物吸收速度与吸收程度。例如静脉注射给药，药物是直接输入血管，100%进入血液循环，就没有吸收过程。但是口服药必须经胃肠道吸收，其吸收程度与速度的高低和快慢直接与药物疗效有关。因此。药物的生物利用度是评价药物制剂质量的重要指标之一，也是新药研究的一项重要内容。

　　对于预防、治疗严重疾病的药物，特别是对治疗量与中毒量很近以及剂量与不良反应密切相关的药物，应进行生物利用度研究。

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