2014执业药师考试《药学专业一》药理学重点(15)

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抗恶性肿瘤药物作用机制和分类

　　抗肿瘤药物的分类方法有多种。按药物作用机制，可分为以下五类：

　　一、分类与作用机制

　　(一)干扰核酸(DNA、RNA)生物合成的药物

　　1.嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤等。

　　2.胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶等。

　　3.二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤等。

　　4.核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲等。

　　5.DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷等。

　　(二)直接破坏DNA结构和功能的药物

　　通过共价键直接与核酸结合，使DNA链交连或断裂，破坏DNA功能。如烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结;博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。

　　(三)干扰RNA转录的药物

　　本类药物可嵌入DNA碱基对中，阻碍RNA转录。如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。

　　(四)影响蛋白质合成和功能的药物

　　干扰氨基酸供应，干扰细胞内蛋白质的合成和装配。如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。

　　(五)影响体内激素平衡的药物

　　因某些肿瘤的生长依赖于体内激素水平，本类药物通过改变激素平衡而发挥作用。如雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素等。

抗血吸虫病药

　　吡喹酮

　　【药理作用】

　　(1)治疗血吸虫病：对多种血吸虫具有杀灭作用，对幼虫也有作用。是目前广泛应用的一种高效、低毒、口服应用的新型广谱抗血吸虫病药物。

　　(2)抗蠕虫作用：吡喹酮对牛肉绦虫、猪肉绦虫、裂头绦虫和短膜壳绦虫病都有良好的疗效。

　　【临床应用】

　　(1)抗血吸虫病：治疗血吸虫病的首选药。

　　(2)抗蠕虫作用：是治疗绦虫病的首选药物之一。还可用于姜片虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病和肝吸虫病的治疗。

　　【不良反应】

　　轻微，主要为头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。少数病人可出现心脏损害，引起T波降低、心律失常等。

抗阿米巴病药与抗滴虫病药

　　甲硝唑——阿米巴/滴虫的首选药;贾第鞭毛虫最有效的药;还能抗厌氧菌。

　　【药理作用】

　　(1)抗阿米巴作用：对组织内阿米巴滋养体有很强的直接杀灭作用，给药后可迅速杀灭阿米巴滋养体，是治疗阿米巴病首选药物。

　　不足：对包囊无作用。

　　(2)抗滴虫作用：甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用，是治疗滴虫病的首选药。

　　(3)抗贾第鞭毛虫作用：目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。

　　(4)抗厌氧菌作用：甲硝唑对所有厌氧球菌、革兰阴性厌氧杆菌和革兰阳性厌氧芽孢杆菌均有较强的杀灭作用。对脆弱杆菌感染特别有效。

　　【临床应用】

　　1.急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病。

　　2.泌尿生殖道滴虫感染。

　　3.用于厌氧菌引起的产后盆腔感染、口腔急性感染和腹腔感染以及由此引发的败血症等，很少引起抗药性。

　　【不良反应】

　　常见的反应有头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少等。极少数病人可出现神经系统症状如肢体麻木、感觉异常、共济失调和惊厥等，如发生应立即停药。

　　甲硝唑干扰乙醛代谢，因此服药期间应禁酒，以免出现急性乙醛中毒。

替硝唑

　　其特点为血浆半衰期较长，有效血药浓度可维持72h，毒性低。对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，另外也用于阴道滴虫病和厌氧菌感染的治疗。

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