2014执业药师考试《药学专业一》药理学重点(16)

非典型的β-内酰胺类

　　(一) β-内酰胺酶抑制剂 (熟悉)

　　克拉维酸

　　氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶不可逆竞争性抑制剂，与酶发生牢固结合，不因抑制剂消除而复活。抗菌谱广，但抗菌活性低。与多种β-内酰胺类抗菌素合用时，抗菌作用明显增强。临床使用奥格门汀为克拉维酸和阿莫西林配伍制剂，替门汀为克拉维酸与替卡西林配伍制剂。

　　舒巴坦

　　为半合成竞争性β-内酰胺酶抑制剂，对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆抑制作用，抗菌作用略强于克拉维酸，与其他β-内酰胺类抗生素合用有抗菌协同作用。舒他西林为舒巴坦和氨苄西林(1∶2) 配伍制剂，可供肌肉或静脉注射。

　　三唑巴坦

　　舒巴坦衍生物，为不可逆β-内酰胺酶竞争性抑制剂，较舒巴坦抑制作用强。与哌拉西林配伍后增强对耐药菌的抗菌效果，但对绿脓杆菌及沙霉菌作用弱。

头孢菌素

　　抗菌作用特点与常用药物 (掌握)

　　【抗菌作用】抗菌谱广，多数革兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。与青霉素类，氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。

　　头孢菌素类为杀菌药，抗菌作用机制与青霉素类相似，能与细胞壁上不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合。与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。

　　【临床应用】第一代头孢菌素主要用于抗药金葡菌感染。第二代头孢菌素主要用于治疗G-性细菌感染。第三代头孢菌素用于治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。

　　【不良反应】毒性低，常见者为过敏反应，偶可见过敏性休克，青霉素过敏者约有5%～10%对头孢菌素有交叉过敏反应。第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性。

半合成青霉素 (熟悉)

　　1.耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林、丙匹西林。可口服，不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不宜用于严重感染。

　　2.抗金葡菌青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。它们的共同特点为：①抗菌谱与青霉素G相同，但效力不如青霉素G;②耐酸、耐酶、可口服，对抗药金葡萄仍有效;③主要用于治疗抗青霉素的金葡菌感染。

　　3.氨苄西林类：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林。特点为①抗菌谱广，对G+性菌的作用不如青霉素G，对G-性菌作用较强;②耐酸，不耐酶，可口服，对耐药金葡菌感染无效。

　　4.抗绿脓杆菌青霉素

　　羧基青霉素：羧苄西林、替卡西林等。特点①抗菌谱广，对绿脓杆菌、变形杆菌作用强;②不耐酸、不耐酶，口服无效;③与庆大霉素合用有协同作用，但两药不能混合注射。

　　磺基青霉素：磺苄西林，抗菌谱同羧苄西林

　　酰脲青霉素：美洛西林、哌拉西林、阿洛西林等。对绿脓杆菌有强大作用，对青霉素敏感菌作用与青霉素相似。

　　5.主要作用于G-性菌：美西林、匹美西林。对G-性杆菌有作用，远超过氨苄西林;对G+性球菌作用较差。

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