2014执业药师考试《药学专业一》药理学重点(17)

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天然青霉素

　　青霉素G (掌握)

　　【药动学】不耐酸，口服被胃酸及消化酶破坏而失效，故须注射给药。在体内的作用维持4～6小时。在脑膜炎时，较易进入脑脊液，可以达到有效浓度。主要以原形经肾小管分泌而排泄，丙磺舒可与其竞争分泌，使其作用时间延长。

　　【抗菌作用】对大多数G+性菌、G-性球菌、放线菌、螺旋体菌有强大抗菌作用。

　　G+球菌：葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌

　　G+性杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌

　　G-性球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌

　　螺旋体：钩端螺旋体、梅毒螺旋体

　　对病毒、支原体、立克次体、真菌无效，对多数G-性杆菌不敏感。

　　【作用原理】

　　青霉素的作用靶位是细菌表面青霉素结合蛋白(PBPs)，其化学结构与合成粘肽的前体物的结构部分相似，竞争性地与转肽酶结合，抑制转肽酶，造成细菌胞壁缺损。此外可增加细胞壁自溶酶活性，敏感菌菌体内渗透压高，使水内渗，以致菌体膨胀、裂解、死亡。

　　青霉素是一种繁殖期杀菌剂。对人体毒性小，不受脓液及坏死组织影响。

　　【临床应用】是各种敏感菌所致感染的首选药。主要包括

　　链球菌感染引起的咽炎、肺炎、败血症等

　　脑膜炎双球菌及其他敏感菌引起的脑膜炎

　　螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒等

　　【不良反应及其防治】

　　毒性很低，最主要是过敏反应。

　　局部刺激：肌注可产生局部疼痛、红肿、硬结。

　　过敏反应：最常见最严重反应。常见为一般过敏反应，如荨麻疹、发热、关节痛等。极少数病人可出现严重的过敏性休克，其症状为喉头水肿和肺水肿、循环衰竭症状及中枢症状，可危及生命。

　　过敏性休克的防治措施：

　　详细询问病史 对青霉素有过敏史者禁用，对其他药物有过敏史者慎用。

　　做皮肤过敏试验 初次用药或停药3～7天后再重复用药或更换批号时，均须做皮肤过敏试验。

　　一旦发生过敏性休克，应立即皮下或肌肉注射肾上腺素0.5～1mg，严重者可稀释后慢速静脉注射，同时加用大量氢化可的松，以及其他对症支持疗法。

抗菌药的合理使用

　　1.抗菌药合理应用的基本原则

　　严格按照适应证选药

　　根据抗菌药药动学特点，制定合理给药方案

　　针对患者情况合理用药

　　2.抗菌药的联合应用

　　联合用药的主要优点是：

　　①发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效;

　　②延迟或减少耐药菌的出现;

　　③对混合感染或不能作细菌学诊断的病例，联合用药可扩大抗菌范围;

　　④联合用药可减少个别药剂量，从而减少毒副反应。

　　联合用药的指征

　　①病原菌未明的严重感染;

　　②单一抗菌药物不能控制的严重混合感染

　　③单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症;

　　④长期用药细菌有可能产生耐药者

　　⑤临床感染一般用二药联用即可，常不必要三药联用或四药联用。

　　联合用药可能产生结果

　　两种抗菌药联合应用可获得无关、相加、协同和拮抗等四种效果。抗菌药物依其作用性质可分为四大类：一类为繁殖期杀菌，如青霉素类、;二类为静止期杀菌，如氨基甙类、多粘菌素等，它们对静止期、繁殖期细菌均有杀灭作用;三类为速效抑菌，如四环素类、氯霉素类与大环内酯类抗生素;四类为慢效抑菌剂，如磺胺类等。

　　第一类和第二类合用常可获得协同作用，例如青霉素与链霉素或庆大霉素合用治疗肠球菌心内膜炎;青霉素破坏细菌细胞壁的完整性，有利于氨基甙类抗生素进入细胞内发挥作用。

　　第一类与第三类合用可能出现拮抗作用。例如青霉素类与氯霉素或四环素类合用。由于后二药使蛋白质合成迅速被抑制，细菌处于静止状态，致使繁殖期杀菌的青霉素干扰细胞壁合成的作用不能充分发挥，使其抗菌活性减弱。

　　第二类和第三类合用可获得增强或相加作用。

　　第四类慢效抑菌药与第一类可以合用。例如，治疗流行性脑膜炎时，青霉素可以和磺胺嘧啶合用而提高疗效。

　　例1：下列联合用药中不合理的是[X型题]

　　A青霉素+链霉素 B红霉素+氯霉素 C青霉素+红霉素

　　D红霉素+林可霉素 E庆大霉素+羧苄西林

　　参考答案 BCD

　　例2：细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制是[X型题]

　　A细菌产生β-内酰胺酶水解药物

　　B细菌产生β-内酰胺酶与药物牢固结合

　　C PBPs与抗生素亲和力降低

　　D细菌的细胞壁或外膜通透性改变

　　参考答案 ABCD

α，β受体激动药

　　肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。

　　作用：1、心血管系统：①心脏：激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。

　　②血管：α缩血管，β2收血管。③血压：升高

　　2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。

　　3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。

　　4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。

　　应用：1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收 5、局部止血

　　多巴胺：作用：1、心血管系统：激动心脏β1受体 2、肾脏：排钠利尿，激动α受体。

　　应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

　　麻黄碱：能激动α、β受体。

　　作用： 　　　　　　　　　　　　　　应用：1、防止某些低血压状态。

　　1、 加强心肌收缩力，增加心输出量。 　　　2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。

　　2、 松弛支气管平滑肌。　　　　　　　　　　3、预防或缓解支气管哮喘发作

　　3、 中枢神经系统：兴奋作用 　　　　　　　4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。

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