2014年执业药师《药学知识一》药理学知识点(22)

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碳青霉烯类药物具体介绍

　　碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广，抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素，因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。

　　碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类新型β-内酰胺类抗生素，问世于20世纪80年代。其结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键;另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。

酶促反应具有高度特异性

　　酶的特异性是指酶对底物的选择性，有以下三种类型：

　　1.绝对特异性

　　酶只作用于特定结构的底物，生成一种特定结构的产物。如淀粉酶只作用淀粉。

　　2.相对特异性

　　酶可作用于一类化合物或一种化学键。例如磷酸酶可作用于所有含磷酸酯键的化合物。

　　3.立体异构特异性

　　一种产仅作用于立体异构体中的一种。例如L-乳酸脱氢酶只作用于L-乳酸，而对D-乳酸不起催物作用。

舌下给药特点及应用介绍

　　舌下给药→口腔黏膜吸收→口腔静脉→上腔静脉。

　　舌下给药的特点：

　　吸收较迅速，吸收面积小，但血流丰富。

　　避免肝脏的首过消除，对某些药物特别有意义。

　　舌下给药的应用：

　　舌下给予硝酸甘油，因其是非解离型，脂溶性高，因此吸收快，奏效也快。

　　此外，异丙肾上腺素或甲睾酮等也可通过舌下给药。

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