2014年执业药师《药学知识一》药理学知识点(27)

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利多卡因用法用量介绍

　　成人常用量：①肌内注射，一次按体重 4.3mg/kg，60—90分钟后可重复一次;②静脉注射，按体重 1mg/kg(一般用 50—100mg)作为首次负荷量静注 2—3分钟，必要时每 5分钟后再重复注射 1—2次，一小时内最大量不超过 300mg;③静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟 1—4mg速度静滴维持;或以每分钟按体重 0.015—0.03mg/kg速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5—1mg静滴。

　　极量：肌内或静脉注射1小时内最大负荷量按体重 4.5mg/kg(或 300mg)。最大维持量为每分钟 4mg.

　　【制剂与规格】盐酸利多卡因注射液(1)5ml：100mg(2)20ml：400mg.

　　1.成人常用量：①骶管阻滞用于分娩镇痛，用量以 200mg(1.0%)为限;用于外科止痛可酌增至 200—250mg(1.0—1.5%)。②硬脊膜外阻滞，胸腰段，250—300mg(1.5—2.0%)。③浸润局麻或静注区域阻滞，50～200mg(0.25—0.5%)。④外周神经阻滞，臂丛(单侧)250—300mg(1.5%);牙科，20—100mg(2.0%);肋间神经(每支)，30mg(1.0%);宫颈旁浸润，左右侧各 100mg(0.5—1.0%);椎旁脊神经阻滞(每支)，20—50mg(1.0%);阴部神经，左右侧各 100mg(0.5—1.0%)。⑤交感神经节阻滞，颈星状神经 50mg(1.0%)，腰 50—100mg(1.0%)。⑥一次限量，一般不要超过 200mg(4.0mg/kg)，药液中加用肾上腺素用量可增至 200—250mg(6.0mg/kg)。静注区域阻滞，极量 4mg/kg.治疗用药静注，第一次初量 1mg/kg，极量 4mg/kg，成人静滴每分钟以 1mg为限。反复多次给药，相距间隔时间不得短于 60分钟。

　　2.小儿常用量：随个体而异，一次给药最高总量不得超过 4.0—4.5mg/kg，常用 0.25—0.5%溶液，特殊情况才用 1.0%溶液。

　　【制剂与规格】盐酸利多卡因注射液(1)5ml：0.1g(2)20ml：0.4g.

酚妥拉明的药理

　　能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力。

　　1.血管：

　　静脉注射能使血管舒张，血压下降。

　　对静脉和小静脉的作用比对小动脉强，使肺动脉压和外周血管阻力降低。

　　机制：主要是对血管平滑肌α1受体的阻断作用和直接舒张血管作用。

　　2.心脏：

　　具有心脏兴奋作用，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。

　　兴奋心脏作用的机制：

　　(1)部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起;

　　(2)部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。

　　3.其他：

　　(1)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。

　　(2)有组胺样作用，使胃酸分泌增加。

　　(3)酚妥拉明可引起皮肤潮红等。

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