2014年执业药师《药学知识一》药理学知识点(31)

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酚妥拉明的药理概述

　　酚妥拉明能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力。

　　1.血管：

　　静脉注射能使血管舒张，血压下降。

　　对静脉和小静脉的作用比对小动脉强，使肺动脉压和外周血管阻力降低。

　　机制：主要是对血管平滑肌α1受体的阻断作用和直接舒张血管作用。

　　2.心脏：

　　具有心脏兴奋作用，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。

　　兴奋心脏作用的机制：

　　(1)部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起;

　　(2)部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。

　　3.其他：

　　(1)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。

　　(2)有组胺样作用，使胃酸分泌增加。

　　(3)酚妥拉明可引起皮肤潮红等。

四条脑内DA神经通路

　　①黑质-纹状体通路。

　　②中脑-边缘系统通路。

　　③中脑-皮质通路。

　　④结节-漏斗通路。

　　中脑-皮质通路、中脑-边缘系统通路参与精神、情感、行为活动调节，DA功能亢进(D2)，可引起精神分裂症。

　　氯丙嗪等吩噻嗪类药物主要是通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体而发挥疗效的。

　　但是，由于氯丙嗪对这两个通路和黑质-纹状体通路的D2样受体的亲和力几无差异，因此，在长期应用氯丙嗪的患者中，锥体外系反应的发生率较高。

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