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2014年执业药师《药理学》考前精编资料:第三章

来源:考试吧 2014-08-20 9:57:22 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
2014年执业药师资格考试将于10月18、19日进行,考试吧为您准备了“2014年执业药师《药理学》考前精编资料”,以方便广大考生顺利备考。

  8.治疗指数(TI)=LD50/ED50。

  表示药物的安全性。

  Q:TI越大越安全,还是越小越安全?

  A:大。

  9.效能(最大效应):增加药物剂量或浓度而效应不再继续增强,此时药物最大效应称为效能——反映药物的内在活性。

  10.效价(效应强度):能引起等效反应的相对浓度或剂量——反映药物与受体的亲和力,其值越小强度越大。

  阿片类——效能高——剧痛;

  解热镇痛药——效能低——轻、中度疼痛。

  效能VS效价TANG

 

概念

反应的是?

意义

效能

药物引起最大效应

药物的内在活性

效能高作用强

效价

引起等效反应的剂量

药物与受体的亲和力

效价越小强度越大


  应试记忆:能力越大越好,价格越低越好!TANG

  (三)药物的作用机制

  A.药物作用的主要类型

作用类型 

举例

1.作用于受体

太多啦!

2.影响酶

新斯的明——胆碱酯酶抑制剂

3.影响核酸代谢

抗生素

4.影响生理活性物质及其转运

噻嗪类利尿药抑制肾小管对氯化钠的再吸收

5.影响离子通道

钙拮抗剂

6.影响免疫功能

免疫抑制药、增强药

7.非特异性作用

蒙脱石散(思密达)治疗腹泻


  B.受体的特性、类型及调节,激动药和拮抗药

  1.受体的特性:5

  (1)饱和性——数量有限——有最大效应。

  (2)特异性。

  (3)可逆性。

  (4)高灵敏性——很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。

  (5)多样性——受体亚型分类的基础。

  2.受体的类型(略,了解)

  ①G蛋白偶联受体。

  ②配体门控离子通道受体。

  ③酶活性的受体。

  ④细胞核激素受体。

  3.受体的调节

  ① 受体脱敏:长期使用一种激动药后,受体对激动药的敏感性和反应性下降。

  如:长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘——疗效变弱。

  ② 受体增敏:因受体激动药水平降低,或长期应用拮抗药——造成受体对激动药的敏感性和反应性升高的现象。

  如:长期应用β受体拮抗药普萘洛尔——突然停药——β受体的敏感性增高——“反跳”现象。

  4.激动药、拮抗药

  (1)激动药

  完全激动药

  部分激动药

  (2)拮抗药

  竞争性拮抗药

  非竞争性拮抗药

  亲和力:药物与受体结合的能力。

  内在活性:药物激动受体的能力。

  (1)激动药——与受体既有亲和力又有内在活性。

  A.完全激动药(吗啡)——较强亲和力,较强内在活性。

  B.部分激动药(喷他佐辛)——较强亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。

  (2)拮抗药——与受体有较强亲和力而无内在活性。

  本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应。

  如:纳洛酮和普萘洛尔。

对比:激动剂VS拮抗剂(TANG)

 

完全激动剂

部分激动剂

拮抗剂

亲和力

 

内在活性

不强

无/较弱

【类比】

结发夫妻

小暧昧

情人


  【实战演习】

  长期使用具有依赖性的药物,停药会出现

  A.后遗效应

  B.特异质反应

  C.戒断症状

  D.停药反应

  E.继发反应

  [答疑编号700844030101]

  【正确答案】C

  最佳选择题

  部分激动药的特点是

  A.与受体亲和力高而无内在活性

  B.与受体亲和力高而有内在活性

  C.有较强亲和力而内在活性不强,低剂量可产生激动效应,高剂量可拮抗激动药的作用

  D.具有一定亲和力,但内在活性弱,增加剂量后内在活性增强

  E.无亲和力,也无内在活性

  [答疑编号700844030102]

  【正确答案】C

  配伍选择型题

  A.毒性反应  B.后遗效应

  C.变态反应  D.特异质反应

  E.副作用

  1.阿托品治疗内脏绞痛时引起的口干、心悸

  [答疑编号700844030103]

  【正确答案】E

  2.应用伯氨喹引起的溶血性贫血

  [答疑编号700844030104]

  【正确答案】D

  3.应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦

  [答疑编号700844030105]

  【正确答案】B

  多项选择题

  药物作用机制包括

  A.作用于受体

  B.作用于细胞膜离子通道

  C.参与或干扰细胞代谢

  D.影响生理活性物质及其转运

  E.药物首过效应

  [答疑编号700844030106]

  【正确答案】ABCD

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