8.治疗指数(TI)=LD50/ED50。
表示药物的安全性。
Q:TI越大越安全,还是越小越安全?
A:大。
9.效能(最大效应):增加药物剂量或浓度而效应不再继续增强,此时药物最大效应称为效能——反映药物的内在活性。
10.效价(效应强度):能引起等效反应的相对浓度或剂量——反映药物与受体的亲和力,其值越小强度越大。
阿片类——效能高——剧痛;
解热镇痛药——效能低——轻、中度疼痛。
效能VS效价TANG
|
概念 |
反应的是? |
意义 |
效能 |
药物引起最大效应 |
药物的内在活性 |
效能高作用强 |
效价 |
引起等效反应的剂量 |
药物与受体的亲和力 |
效价越小强度越大 |
应试记忆:能力越大越好,价格越低越好!TANG
(三)药物的作用机制
A.药物作用的主要类型
作用类型 |
举例 |
1.作用于受体 |
太多啦! |
2.影响酶 |
新斯的明——胆碱酯酶抑制剂 |
3.影响核酸代谢 |
抗生素 |
4.影响生理活性物质及其转运 |
噻嗪类利尿药抑制肾小管对氯化钠的再吸收 |
5.影响离子通道 |
钙拮抗剂 |
6.影响免疫功能 |
免疫抑制药、增强药 |
7.非特异性作用 |
蒙脱石散(思密达)治疗腹泻 |
B.受体的特性、类型及调节,激动药和拮抗药
1.受体的特性:5
(1)饱和性——数量有限——有最大效应。
(2)特异性。
(3)可逆性。
(4)高灵敏性——很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。
(5)多样性——受体亚型分类的基础。
2.受体的类型(略,了解)
①G蛋白偶联受体。
②配体门控离子通道受体。
③酶活性的受体。
④细胞核激素受体。
3.受体的调节
① 受体脱敏:长期使用一种激动药后,受体对激动药的敏感性和反应性下降。
如:长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘——疗效变弱。
② 受体增敏:因受体激动药水平降低,或长期应用拮抗药——造成受体对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
如:长期应用β受体拮抗药普萘洛尔——突然停药——β受体的敏感性增高——“反跳”现象。
4.激动药、拮抗药
(1)激动药
完全激动药
部分激动药
(2)拮抗药
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
亲和力:药物与受体结合的能力。
内在活性:药物激动受体的能力。
(1)激动药——与受体既有亲和力又有内在活性。
A.完全激动药(吗啡)——较强亲和力,较强内在活性。
B.部分激动药(喷他佐辛)——较强亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。
(2)拮抗药——与受体有较强亲和力而无内在活性。
本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应。
如:纳洛酮和普萘洛尔。
对比:激动剂VS拮抗剂(TANG) | |||
|
完全激动剂 |
部分激动剂 |
拮抗剂 |
亲和力 |
有 |
| |
内在活性 |
有 |
不强 |
无/较弱 |
【类比】 |
结发夫妻 |
小暧昧 |
情人 |
【实战演习】
长期使用具有依赖性的药物,停药会出现
A.后遗效应
B.特异质反应
C.戒断症状
D.停药反应
E.继发反应
[答疑编号700844030101]
【正确答案】C
最佳选择题
部分激动药的特点是
A.与受体亲和力高而无内在活性
B.与受体亲和力高而有内在活性
C.有较强亲和力而内在活性不强,低剂量可产生激动效应,高剂量可拮抗激动药的作用
D.具有一定亲和力,但内在活性弱,增加剂量后内在活性增强
E.无亲和力,也无内在活性
[答疑编号700844030102]
【正确答案】C
配伍选择型题
A.毒性反应 B.后遗效应
C.变态反应 D.特异质反应
E.副作用
1.阿托品治疗内脏绞痛时引起的口干、心悸
[答疑编号700844030103]
【正确答案】E
2.应用伯氨喹引起的溶血性贫血
[答疑编号700844030104]
【正确答案】D
3.应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦
[答疑编号700844030105]
【正确答案】B
多项选择题
药物作用机制包括
A.作用于受体
B.作用于细胞膜离子通道
C.参与或干扰细胞代谢
D.影响生理活性物质及其转运
E.药物首过效应
[答疑编号700844030106]
【正确答案】ABCD
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